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Quelle quantité de diclofénac est prélevée dans le corps

Le diclofénac anesthésique appartient au groupe des médicaments non stéroïdiens. Son utilisation simultanée avec de nombreux groupes de médicaments est contre-indiquée. Vous devez savoir combien de temps le diclofénac est excrété dans le corps afin de poursuivre le traitement par d'autres moyens.

Absorption de médicaments

La substance active du médicament, le diclofénac, est rapidement absorbée dans la circulation sanguine et, avec son aide, est délivrée aux sites d'inflammation. Manger affecte le taux d'absorption, mais la concentration de la substance ne diminue pas.

Lorsqu'il est pris par voie orale (comprimés), le médicament est libéré pendant une longue période, par conséquent, le niveau maximal du médicament dans le sang est observé 2 heures après utilisation.

La solution d'injection de l'agent (injections) a une structure plus saturée, donc le temps d'exposition est considérablement réduit, et la saturation maximale apparaît après 15-20 minutes. La concentration de la substance augmente autant que la posologie du médicament augmente. Cela dépend également de la méthode d'application. Par exemple, l'administration rectale augmente le temps de cumul à une demi-heure..

Schéma d'élimination du médicament du corps

Lors de l'utilisation du médicament, la substance est absorbée dans la circulation sanguine presque sans résidus: 99% se combinent avec des protéines. Le diclofénac est excrété par l'organisme par les voies urinaires sous la forme d'un composant actif non toxique et inchangé, partiellement avec de la bile et des excréments sous forme de métabolites. Après la première dose, environ 70% de la masse est excrétée par les reins dans les 24 heures. La quantité restante est synthétisée dans le foie, puis ressort avec l'urine. Environ 2 heures prennent la demi-vie du plasma et jusqu'à 6 heures du liquide synovial.

L'utilisation de Diclofenac n'est pas addictive. Sous réserve de l'intervalle d'administration du médicament spécifié dans les instructions d'utilisation du diclofénac, la substance ne s'accumule pas dans l'organisme. L'utilisation à long terme a un effet désensibilisant - elle réduit la sensibilité du corps aux protéines étrangères qui provoquent une réaction allergique..

Compatibilité du diclofénac avec l'alcool

Après avoir bu de l'alcool, le diclofénac est interdit. L'alcool augmente l'intensité de la drogue et entraîne des conséquences négatives. Étant donné que le médicament est disponible en différents types, dont la concentration diffère, la réaction à l'alcool pendant l'utilisation est différente:

  • les injections peuvent entraîner des maux de tête, des nausées, un gonflement et une altération de la fonction rénale, pouvant aller jusqu'à une insuffisance rénale. Après l'alcool, une injection de Diclofénac peut être administrée au plus tôt après 48 heures, lorsque toutes les substances de décomposition sont excrétées..
  • les comprimés provoquent une indigestion aiguë, des vomissements, un gonflement des membres, du visage. Le foie ne peut pas non plus fonctionner pleinement et est incapable d'éliminer rapidement le diclofénac. Ses composants commencent à détruire ses cellules..
  • dans un état d'intoxication ne peut pas utiliser de bougies. Cela peut provoquer des saignements internes, une pression artérielle élevée. L'incompatibilité entraîne une inhibition et une perturbation du système nerveux.
  • la crème et le gel sous l'influence de l'alcool entraînent des réactions allergiques cutanées, des irritations.

Sources:

Vidal: https://www.vidal.ru/drugs/diclofenak__11520
Radar: https://grls.rosminzdrav.ru/Grls_View_v2.aspx?routingGu>

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Manuel d'instructions

  • russe
  • қазақша

Nom commercial

Dénomination commune internationale

Forme posologique

Solution injectable intramusculaire de 25 mg / ml 3 ml

Structure

1 ml de la solution contient une substance active - diclofénac sodique 25 mg, excipients: mannitol, alcool benzylique, métabisulfite de sodium, propylène glycol, hydroxyde de sodium, eau pour injection.

La description

Solution limpide incolore à jaune pâle.

Groupe pharmacothérapeutique

Anti-inflammatoires non stéroïdiens. Dérivés d'acide acétique. Diclofénac

Code ATX M01AV05

Propriétés pharmacologiques

Pharmacocinétique

Rapidement absorbé après injection intramusculaire. Le temps nécessaire pour atteindre la concentration maximale lorsqu'il est utilisé à une dose de 75 mg est de 15 à 30 minutes, la concentration maximale est de 1,9 à 2,8 (moyenne 2,7) mcg / ml. 3 heures après l'administration, les concentrations plasmatiques représentent en moyenne 10% du maximum.

Il est métabolisé dans le foie, principalement par oxydation et conjugaison. Environ 99% se lie aux protéines plasmatiques, principalement à l'albumine. Environ 2/3 de la dose administrée sont excrétés dans l'urine et le reste dans la bile. 72 heures après l'administration, près de 90% de la dose administrée est excrétée par l'organisme. Dans le liquide synovial crée des concentrations élevées. En petite quantité passe dans le lait maternel. 50% du médicament est métabolisé lors du «premier passage» dans le foie. L'aire sous la courbe concentration-temps (ASC) est deux fois plus petite après l'administration orale du médicament qu'après l'administration parentérale de la même dose. Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose hépatique compensée, les paramètres pharmacocinétiques ne changent pas.

Chez les patients atteints d'insuffisance rénale avec une clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min, l'excrétion des métabolites avec la bile augmente, il n'y a donc pas d'augmentation de leur concentration plasmatique.

Pharmacodynamique

Le diclofénac a des effets anti-inflammatoires et analgésiques. Inhiber sans discrimination la cyclooxygénase (COX) 1 et 2, perturbe le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit le nombre de prostaglandines au centre de l'inflammation. Avec des blessures dans la période postopératoire, le diclofénac réduit la douleur et l'œdème inflammatoire..

Indications pour l'utilisation

maladies inflammatoires du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, polyarthrite psoriasique, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse)

maladies dégénératives du système musculo-squelettique (ostéoarthrose, ostéochondrose)

syndrome de douleur post-traumatique, accompagné d'une inflammation, syndrome de douleur postopératoire

Dosage et administration

Le médicament est utilisé chez les patients adultes. Le médicament est administré par voie intramusculaire par injection profonde dans la région fessière. Une dose unique pour les adultes est de 75 mg (une ampoule). Si nécessaire, la réintroduction est possible, mais pas avant 12 heures.

La durée du médicament ne dépasse pas 2 jours, si nécessaire, augmentez la durée du traitement, passez à la forme orale du médicament.

Effets secondaires

- douleur dans la région épigastrique, nausées, vomissements, diarrhée, crampes abdominales,

dyspepsie, ballonnements, anorexie

- maux de tête, vertiges

- augmentation des aminotransférases sériques

- réactions au site d'injection intramusculaire sous forme de douleur locale et

Saignement gastro-intestinal (vomissements sanglants, méléna, diarrhée avec

- ulcères de l'estomac et des intestins, accompagnés ou non accompagnés

saignement ou perforation

- hépatite, dans certains cas accompagnée d'ictère

- réactions anaphylactiques / anaphylactoïdes systémiques

Dans certains cas

- l'apparition de rétrécissements de type diaphragme dans l'intestin

- colite hémorragique non spécifique, exacerbation de la colite non spécifique

colite ulcéreuse ou maladie de Crohn, constipation

- troubles de la sensibilité, paresthésie, troubles de la mémoire,

désorientation, insomnie, irritabilité, crampes, dépression,

anxiété, cauchemars, tremblements, réactions psychotiques

- déficience visuelle (vision trouble, diplopie)

- déficience auditive, acouphènes

- troubles du goût

- éruptions cutanées sous forme de cloques, eczéma, érythème polymorphe,

Stevens-Johnson, Syndrome de Lyell (épidermolyse toxique aiguë),

érythrodermie (dermatite exfoliative), perte de cheveux,

photosensibilisation, purpura, y compris allergique

- insuffisance rénale aiguë, modifications des sédiments urinaires (hématurie et

protéinurie), néphrite interstitielle, syndrome néphrotique

- hépatite fulminante

- thrombocytopénie, leucopénie, anémie hémolytique, aplasique

Insuffisance cardiaque congestive

- abcès locaux et nécrose au site d'injection intramusculaire

Contre-indications

hypersensibilité au diclofénac et à tout autre ingrédient du médicament, anesthésiques

combinaison complète ou incomplète d'asthme bronchique, de rhume des foins récurrent et de sinus paranasaux et intolérance à l'acide acétylsalicylique ou à d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens

ulcère gastro-duodénal de l'estomac et / ou des intestins, ulcère gastro-duodénal ou saignement (au moins deux épisodes), y compris des antécédents

saignements ou perforations gastro-intestinaux dus à l'utilisation de médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens

hématopoïèse altérée d'étiologie inconnue

vasculaire cérébral ou autre saignement actif

insuffisance cardiaque sévère, troubles graves de la conduction cardiaque, bradycardie, choc cardiogénique ou hypovolémique

insuffisance hépatique et rénale sévère

Grossesse et allaitement

enfants et adolescents de moins de 18 ans

Interactions médicamenteuses

Le diclofénac augmente la concentration plasmatique des préparations de digoxine et de lithium.

Il a été constaté que le diclofénac réduit l'effet des diurétiques. Dans le contexte de la prise de diurétiques épargneurs de potassium, le risque de développer une hyperkaliémie augmente et, par conséquent, une surveillance régulière du potassium dans le sérum sanguin est nécessaire.

Dans le contexte des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase), le risque de saignement (le plus souvent le tractus gastro-intestinal) augmente.

Le diclofénac réduit l'effet des antihypertenseurs et des hypnotiques.

L'utilisation concomitante avec d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens et des glucocorticostéroïdes augmente la probabilité d'effets secondaires (saignement du tractus gastro-intestinal).

Le diclofénac augmente la concentration de méthotrexate et de cyclosporine dans le sang, ce qui peut entraîner une toxicité accrue du méthotrexate et une néphrotoxicité accrue de la cyclosporine. Utilisez le diclofénac avec prudence au cours des 24 heures précédant et suivant la prise de méthotrexate.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

Il existe des preuves d'une augmentation de la concentration dans le sang des médicaments antibactériens du groupe des quinolones lors de la prise avec le diclofénac.

Lorsqu'il est associé au céfamandol, à la céfopérazone, au céfotétan, à l'acide valproïque et à la plicamycine, l'incidence de l'hypoprothrombinémie augmente.

La cyclosporine et les préparations d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, qui se manifeste par une augmentation de la néphrotoxicité.

L'utilisation concomitante de paracétamol augmente le risque d'effets néphrotoxiques du diclofénac.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine et de préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Il y a des rapports de développement de réactions hypoglycémiques ou hyperglycémiques avec l'utilisation combinée de diclofénac avec des agents hypoglycémiques.

Les médicaments photosensibilisants augmentent l'effet sensibilisant du diclofénac au rayonnement ultraviolet.

Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration dans le plasma de Diclofenac, augmentant ainsi son efficacité et sa toxicité.

instructions spéciales

Il faut être prudent lors de la prescription du médicament aux patients souffrant d'asthme bronchique, d'insuffisance cardiaque congestive, d'hypertension artérielle, de syndrome œdémateux, d'alcoolisme, de diverticulite, de diabète sucré induit par une porphyrie hépatique aiguë en période postopératoire, de personnes âgées.

Pendant la période de traitement avec le médicament, une surveillance systématique de la fonction hépatique doit être effectuée. En cas d'apparition de symptômes cliniques de maladie hépatique, ainsi que si les violations des indicateurs de la fonction hépatique persistent ou s'intensifient, l'utilisation du diclofénac doit être interrompue..

Lors de l'utilisation du médicament, des saignements gastro-intestinaux peuvent survenir ou un ulcère du tractus gastro-intestinal peut se développer, parfois compliqué par une perforation. Ces complications ne sont pas nécessairement précédées de symptômes précurseurs ou d'antécédents d'ulcère gastroduodénal. Dans les rares cas où les patients prenant du diclofénac développent ces complications, le médicament doit être arrêté.

Pendant l'utilisation de Diclofenac, il est recommandé de contrôler l'image du sang périphérique, de la fonction rénale, d'effectuer un test sanguin occulte dans les selles.

Le diclofénac, comme les autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, peut temporairement inhiber l'agrégation plaquettaire. Par conséquent, les patients atteints d'hémostase altérée nécessitent une surveillance appropriée en laboratoire.

Pendant le traitement avec le médicament, l'alcool n'est pas recommandé..

Caractéristiques de l'effet du médicament sur l'aptitude à conduire un véhicule ou des mécanismes potentiellement dangereux. Les patients prenant le médicament doivent s'abstenir d'activités nécessitant une attention accrue et des réactions mentales et motrices rapides..

Surdosage

Symptômes: étourdissements, maux de tête, hyperventilation des poumons, opacification de la conscience, crampes myocloniques, nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignement, altération de la fonction hépatique et rénale.

Il est peu probable que la diurèse forcée, l'hémodialyse ou l'hémoperfusion soient utiles pour l'élimination des AINS, car les substances actives de ces médicaments sont largement associées aux protéines plasmatiques et subissent un métabolisme intensif..

Formulaire de décharge et emballage

3 ml en ampoules de verre incolore avec un anneau pour l'ouverture. 5 ampoules sont placées dans un blister de film PVC ou 25 ampoules dans un emballage sans lunette (les ampoules sont séparées par des cloisons en carton) avec un couteau pour ouvrir les ampoules. Chaque blister ainsi que les instructions médicales en l'état et les langues russes sont placés dans un paquet de papier carton.

Conditions de stockage

Conserver dans un endroit sombre à une température ne dépassant pas 30 ºС.

Garder hors de la portée des enfants!

Durée de conservation

Ne pas utiliser après la date de péremption indiquée sur l'emballage.

Conditions de vacances en pharmacie

Fabricant

Laboratoires pharmaceutiques uniques (une division de JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.), Inde

Neelam Center, Wing B, 4th Floor, Hind Cycle Road, Worley, Mumbai - 400 030, Inde

Titulaire du certificat d'enregistrement

Laboratoires pharmaceutiques uniques (une division de JB Chemicals and Pharmaceuticals Ltd.), Inde

L'adresse de l'organisation qui accepte les réclamations des consommateurs sur la qualité des produits (biens) en République du Kazakhstan

050050, République du Kazakhstan, Almaty, st. Lobachevsky, 78

Les injections de diclofénac sont représentatives du groupe pharmacologique des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS). Il est utilisé pour réduire l'intensité et la douleur de la sévérité de la réaction inflammatoire dans divers processus pathologiques avec leur localisation prédominante dans les structures du système musculo-squelettique.

Forme de libération et composition

La solution pour administration parentérale Le diclofénac est un liquide clair, incolore ou jaune clair. 1 ml de la solution contient 25 mg de l'ingrédient actif principal - le diclofénac sodique. En outre, sa composition comprend des composants auxiliaires, notamment:

  • Edétate disodique.
  • Macrogol 400.
  • N-acétylcystéine.
  • Propylène glycol.
  • Hydroxyde de sodium.
  • Eau pour préparations injectables.

La solution de diclofénac est contenue dans des ampoules en verre de 3 ml (75 mg de principe actif). Les ampoules sont conditionnées dans un emballage sous blister de 5 pièces. Un emballage en carton contient un emballage sous blister et des instructions d'utilisation du médicament.

effet pharmachologique

Le principal ingrédient actif de la solution pour administration parentérale de Diclofenac appartient au groupe pharmacologique des médicaments anti-inflammatoires non stéroïdiens. Son effet pharmacologique est l'inhibition (suppression) de l'activité de l'enzyme cyclooxygénase (COX) de type 1 et 2. Cette enzyme catalyse la conversion de l'acide arachidonique en un certain nombre de composés biologiquement actifs des médiateurs de la réponse inflammatoire - les prostaglandines E2 et E2a, thromboxane A2, leucotriènes, prostacycline. En réduisant leur concentration dans le processus inflammatoire, le diclofénac sodique a de tels effets biologiques:

  • Réduire l'intensité de la douleur qui se développe à la suite d'une irritation directe des terminaisons nerveuses sensibles avec des médiateurs inflammatoires.
  • Réduire la gravité des vaisseaux sanguins (hyperémie) du processus inflammatoire.
  • Réduction de l'œdème tissulaire, qui se développe sous l'influence de médiateurs inflammatoires sur la paroi vasculaire avec une augmentation de sa perméabilité et la libération de la partie liquide du sang du lit vasculaire dans la substance intercellulaire.
  • Une diminution de l'intensité du processus d'agrégation (collage) des plaquettes, ce qui entraîne une diminution de la coagulation sanguine.

Le diclofénac réduit également la concentration de prostaglandines dans la membrane muqueuse du tube digestif, ce qui entraîne une diminution de la résistance des parois de l'estomac et du duodénum à divers facteurs irritants (acides biliaires, acide chlorhydrique du suc gastrique et certains micro-organismes). Dans les maladies des structures du système musculo-squelettique, le diclofénac sodique aide à réduire l'enflure des tissus, l'intensité de la douleur, la raideur lors des mouvements articulaires.

Après l'administration intramusculaire du médicament, le diclofénac sodique est absorbé dans la circulation systémique en 15 à 20 minutes. Il est distribué dans les tissus du corps, sa concentration est légèrement plus élevée dans les structures du système musculo-squelettique. La substance active de la solution injectable de diclofénac est métabolisée dans les hépatocytes (cellules hépatiques) avec formation de produits de décomposition qui sont excrétés dans l'urine. Une plus petite partie des produits métaboliques est excrétée dans les fèces. La demi-vie (le temps pendant lequel la moitié de la dose totale du médicament est excrétée par le corps) est d'environ 3 heures..

Indications pour l'utilisation

L'utilisation de la solution injectable de diclofénac est indiquée pour les processus pathologiques dans le corps qui s'accompagnent d'un processus inflammatoire et de douleurs, notamment:

  • Pathologie inflammatoire ou dégénérative-dystrophique de la colonne vertébrale - ostéochondrose, protrusion et hernie du disque intervertébral, sciatique, lumbago.
  • Inflammation articulaire (arthrite) d'origines diverses due à un processus infectieux, inflammation aseptique, processus auto-immunes (polyarthrite rhumatoïde), altération du métabolisme de la base des purines (goutte).
  • Pathologie articulaire dégénérative-dystrophique - ostéoarthrose.
  • Inflammation auto-immune (rhumatismale) des tissus mous périarticulaires.
  • Douleurs, malaises et douleurs post-traumatiques (après contusions, entorses) après un effort physique intense.
  • Inflammation aseptique des nerfs périphériques - névralgie ou névrite.
  • Douleur postopératoire.

En outre, une solution pour l'administration parentérale de Diclofenac est utilisée dans le traitement symptomatique complexe des coliques rénales ou hépatiques.

Contre-indications

Il existe plusieurs contre-indications absolues à l'utilisation d'une solution pour l'administration parentérale de Diclofenac, notamment:

  • Intolérance individuelle au diclofénac sodique ou aux composants auxiliaires du médicament.
  • Ulcère gastroduodénal, avec un défaut de la muqueuse de l'estomac ou du duodénum.
  • Hématopoïèse dans la moelle osseuse rouge d'origine inconnue.
  • Saignement gastro-intestinal au moment de l'utilisation du médicament ou dans un passé récent.
  • «Triade d'aspirine» - un complexe de symptômes pathologiques, qui se caractérise par le développement de l'asthme bronchique, de la rhinosinusite polype et de l'hypersensibilité à l'aspirine (un médicament du groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens).
  • Trouble de la coagulation sanguine - hémophilie.
  • Grossesse au cours du troisième trimestre de son évolution et allaitement.
  • Enfants de moins de 15 ans.

Avec une extrême prudence, le médicament est utilisé en présence de contre-indications relatives, notamment la pathologie du tube digestif, y compris les lésions ulcéreuses du côlon (maladie de Crohn) dans le passé, une altération de l'activité fonctionnelle du foie et des reins, la porphyrie, la pathologie systémique du tissu conjonctif (lupus érythémateux disséminé), la vieillesse, augmentation significative de la pression artérielle systémique, insuffisance cardiaque. Avant d'utiliser Diclofenac Injection Solution, assurez-vous qu'il n'y a pas de contre-indications.

Dosage et administration

La solution injectable de diclofénac est injectée par voie intramusculaire dans le quadrant supérieur externe de la fesse. Dans ce cas, l'aiguille de la seringue est insérée suffisamment profondément. La dose thérapeutique recommandée du médicament est de 75 mg (1 ampoule par jour). Avec une intensité prononcée du syndrome douloureux, 2 ampoules sont autorisées dans différentes fesses avec un intervalle de 20-30 minutes. La durée d'utilisation recommandée du médicament est de 2-3 jours, la nécessité d'un traitement continu est déterminée par le médecin individuellement. Une combinaison de solution injectable de diclofénac avec des formes posologiques externes (gel, pommade) contenant du diclofénac sodique comme ingrédient actif est autorisée.

Effets secondaires

Après le début de l'utilisation des injections de diclofénac de divers organes et systèmes, des effets secondaires peuvent se développer, notamment:

  • Système digestif - nausées, vomissements, douleurs abdominales, diarrhée, ballonnements (flatulences), diminution de l'appétit, érosion de l'estomac ou du duodénum, ​​développement de saignements gastro-intestinaux, qui s'accompagne de l'apparition de sang dans les selles ou de sa couleur noire. L'activité des enzymes transaminases hépatiques (ALT, AST) peut également augmenter, indiquant des dommages aux hépatocytes. Un processus inflammatoire se développe dans la cavité buccale - stomatite.
  • Système nerveux - étourdissements, maux de tête diffus, troubles du sommeil, irritabilité et irritabilité accrues, apparition de sentiments de peur, d'anxiété, de rêves cauchemardesques. Des sens, troubles de la vision et de l'ouïe, apparition d'acouphènes. Des tremblements des mains (tremblements), une préparation convulsive accrue des muscles squelettiques striés, des paresthésies (violation de la sensibilité cutanée) sont également possibles..
  • Sang et moelle osseuse - diminution de la coagulabilité sanguine, diminution du nombre de plaquettes (thrombocytopénie) et de globules blancs (leucopénie), développement d'une anémie (anémie).
  • Système urinaire - inflammation des tissus des reins (néphrite interstitielle), diminution de l'activité fonctionnelle des reins, apparition de sang dans les urines (hématurie).
  • Peau et tissu sous-cutané - développement d'un érythème (rougeur de la peau), d'une sensibilité accrue de la peau à la lumière (en particulier au soleil), d'une alopécie (perte de cheveux), d'une éruption cutanée et de démangeaisons.
  • Système respiratoire - une pneumonie peut très rarement se développer.
  • Système cardiovasculaire - une augmentation de la pression artérielle systémique, l'apparition d'un œdème tissulaire en raison du retard dans le corps des ions sodium et eau.

Au site d'injection, une réaction inflammatoire locale peut se développer avec une rougeur de la peau, une douleur et le développement d'un infiltrat. Avec le développement d'effets secondaires, l'utilisation de la solution pour l'administration parentérale de diclofénac est arrêtée.

instructions spéciales

Avant de commencer à utiliser la solution de Diclofenac, il est important de lire ses instructions. Il est nécessaire de prêter attention à un certain nombre d'instructions spéciales, notamment:

  • La substance active du médicament inhibe l'agrégation plaquettaire (collage), par conséquent, lors de l'application de la solution pour administration parentérale de Diclofenac, il est nécessaire d'effectuer une surveillance en laboratoire de l'état du système hémostatique (système de coagulation sanguine).
  • Il n'est possible d'utiliser le médicament au cours des trimestres I et II de la grossesse qu'après la nomination d'un médecin, si le bénéfice attendu pour la femme enceinte dépasse les risques possibles pour le fœtus..
  • Avec l'utilisation simultanée d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, la dose de solution injectable de diclofénac doit être réduite.
  • Dans le cas de l'utilisation de médicaments d'autres groupes pharmacologiques, un médecin doit être averti à ce sujet, car leur utilisation combinée avec la solution de Diclofenac peut conduire à des interactions médicamenteuses indésirables.
  • Au cours du traitement, il n'est pas recommandé d'effectuer des travaux nécessitant une concentration accrue de l'attention ou la vitesse des réactions psychomotrices.

Dans le réseau de pharmacies, une solution pour l'administration parentérale de Diclofenac est délivrée sur ordonnance. N'utilisez pas le médicament seul ou sur les conseils de tiers.

Surdosage

Si la dose thérapeutique recommandée du médicament est dépassée, les symptômes d'une altération de l'activité fonctionnelle du système digestif (nausées, vomissements, diarrhée, saignement du tractus gastro-intestinal) et nerveux (vertiges, maux de tête, état de préparation convulsif accru, hyperventilation des poumons) se développent. Une thérapie symptomatique est effectuée pour traiter le surdosage..

Analogues des injections Diclofenac

Selon la substance active et l'effet thérapeutique, les médicaments Voltaren, Dicloberl sont similaires pour la solution de Diclofenac.

Termes et conditions de stockage

La durée de conservation de la solution pour administration parentérale de Diclofenac est de 5 ans. Le médicament doit être conservé hors de la portée des enfants à une température de l'air ne dépassant pas + 25 ° C.

Prix ​​des injections de diclofénac

Le coût moyen de la solution d'injection de Diclofenac dans les pharmacies de Moscou varie entre 67 et 93 roubles.

Diclofénac (Diclofénac)

Nom russe

Nom latin de la substance Diclofenac

Nom chimique

Acide 2- (2- (2,6-dichlorophénylamino) phényl) acétique (sous forme de sel de sodium)

Formule brute

Groupe pharmacologique de la substance Diclofenac

Classification nosologique (CIM-10)

Code CAS

Caractéristiques de la substance Diclofénac

Poudre cristalline du blanc jaunâtre au beige clair. Il est soluble dans le méthanol, soluble dans l'éthanol, pratiquement insoluble dans le chloroforme, sel de potassium soluble dans l'eau.

Pharmacologie

Il inhibe la cyclooxygénase, à la suite de quoi les réactions de la cascade arachidonique sont bloquées et la synthèse de PGE est perturbée2, PGF2alpha, thromboxane A2, la prostacycline, les leucotriènes et la libération des enzymes lysosomales; inhibe l'agrégation plaquettaire; avec une utilisation prolongée a un effet désensibilisant; in vitro ralentit la biosynthèse des protéoglycanes dans le cartilage à des concentrations correspondant à celles observées chez l'homme.

Après administration orale, il est complètement résorbé, les aliments peuvent ralentir le taux d'absorption, sans affecter sa plénitude. Cmax dans le plasma est atteint après 1-2 heures. En raison de la libération retardée de la substance active Cmax action prolongée du diclofénac dans le plasma sanguin en dessous de celle qui se forme avec l'introduction d'un médicament à courte durée d'action; la concentration reste élevée pendant longtemps après avoir pris une forme prolongée, Cmax - 0,5–1 mcg / ml, temps de début Cmax - 5 heures après la prise de 100 mg de diclofénac à action prolongée. La concentration dans le plasma dépend linéairement de l'ampleur de la dose administrée. Avec une introduction / m de Cmax dans le plasma est atteint après 10-20 minutes, avec rectale - après 30 minutes. Biodisponibilité - 50%; soumis à une élimination présystémique intensive. La liaison aux protéines plasmatiques est supérieure à 99%. Il pénètre bien dans les tissus et le liquide synovial, où sa concentration augmente plus lentement, après 4 heures, il atteint des valeurs plus élevées que dans le plasma. Environ 35% sont excrétés sous forme de métabolites avec des matières fécales; environ 65% sont métabolisés dans le foie et excrétés par les reins sous forme de dérivés inactifs (moins de 1% sont excrétés inchangés). T1/2 à partir du plasma - environ 2 heures, liquide synovial - 3-6 heures; soumis à l'intervalle recommandé entre les doses ne cumule pas.

Lorsqu'il est appliqué par voie topique, il pénètre dans la peau. Lorsqu'il est instillé dans l'œil, le temps d'apparition Cmax dans la cornée et la conjonctive - 30 minutes après l'instillation, pénètre dans la chambre antérieure de l'œil, n'entre pas dans la circulation systémique en quantités thérapeutiquement significatives.

Il affaiblit la douleur au repos et pendant le mouvement, la raideur matinale, l'enflure des articulations, améliore leur capacité fonctionnelle. Dans les processus inflammatoires qui surviennent après les opérations et les blessures, il soulage rapidement la douleur spontanée et la douleur pendant le mouvement et réduit l'œdème inflammatoire au niveau du site de la plaie. Chez les patients atteints de polyarthrite recevant un traitement de cours, la concentration dans le liquide synovial et le tissu synovial est plus élevée que dans le plasma sanguin. Il a une activité anti-inflammatoire supérieure à l'acide acétylsalicylique, le butadion, l'ibuprofène; il existe des preuves d'une plus grande sévérité de l'effet clinique et d'une meilleure tolérance par rapport à l'indométhacine; avec rhumatisme et spondylarthrite ankylosante est équivalent à la prednisone et à l'indométhacine.

L'utilisation du diclofénac

Maladies inflammatoires des articulations (polyarthrite rhumatoïde, rhumatismes, spondylarthrite ankylosante, arthrite goutteuse chronique), maladies dégénératives (ostéoarthrose déformante, ostéochondrose), lumbago, sciatique, névralgie, myalgie, maladies des tissus extra-articulaires (tendovaginite, bursite, maladie des tissus mous) syndromes accompagnés d'inflammation, douleur postopératoire, crise aiguë de goutte, dysalgoménorrhée primaire, annexite, crises de migraine, coliques rénales et hépatiques, infection et oto-rhino-laryngologie, effets résiduels de la pneumonie. Localement - blessures des tendons, des ligaments, des muscles et des articulations (pour soulager la douleur et l'inflammation lors des entorses, luxations, ecchymoses), formes localisées de rhumatisme des tissus mous (élimination de la douleur et de l'inflammation). En ophtalmologie - conjonctivite non infectieuse, inflammation post-traumatique après blessures pénétrantes et non pénétrantes du globe oculaire, douleur lors de l'utilisation d'un laser excimer, lors de l'opération de retrait et d'implantation du cristallin (prévention pré et postopératoire de la myose, gonflement cystoïde du nerf optique).

Contre-indications

Hypersensibilité (y compris aux autres AINS), altération de l'hématopoïèse d'étiologie non précisée, ulcère peptique de l'estomac et du duodénum, ​​maladies inflammatoires de l'intestin en phase aiguë, asthme bronchique «aspirine», enfants (jusqu'à 6 ans), dernier trimestre de la grossesse.

Restrictions d'application

Insuffisance hépatique et rénale, insuffisance cardiaque, porphyrie, travail nécessitant une attention accrue, grossesse, allaitement.

Grossesse et allaitement

Catégorie d'action fœtale FDA-C (jusqu'à 30 semaines de gestation).

Action de la catégorie FDA pour le fœtus - D (après 30 semaines de gestation).

Effets secondaires de la substance Diclofenac

Troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, anorexie, flatulences, constipation, diarrhée), gastropathie AINS (dommages à l'antre sous forme d'érythème de la muqueuse, hémorragies, érosion et ulcères), érosion aiguë des médicaments et ulcères d'autres voies gastro-intestinales, gastro-intestinales saignements intestinaux, altération de la fonction hépatique, augmentation des taux de transaminases dans le sérum sanguin, hépatite médicamenteuse, pancréatite, néphrite interstitielle (rarement syndrome néphrotique, nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë), maux de tête, chancelants lors de la marche, étamage, agitation, insomnie, irritabilité, fatigue, œdème, méningite aseptique, pneumonie éosinophile, réactions allergiques locales (exanthème, érosion, érythème, eczéma, ulcération), érythème polymorphe, syndrome de Stevens-Johnson, syndrome de Lyell, érythrodermie, érythrodermie, bronches, réactions (y compris choc), perte de cheveux, photosensibilisation, purpura, hématopoïèse (anémie - hémolytique et aplasique, leucopénie jusqu'à agranulocytose, thrombocytopénie), cardiovasculaire troubles (augmentation de la pression artérielle), troubles de la sensibilité et de la vision, convulsions.

Avec une introduction / m - brûlure, formation d'infiltrat, abcès, nécrose du tissu adipeux.

Lors de l'utilisation de suppositoires, irritation locale, écoulement muqueux avec un mélange de sang, douleur lors des selles.

Lorsqu'il est appliqué par voie topique - démangeaisons, érythème, éruptions cutanées, brûlures, effets secondaires systémiques sont également possibles.

Interaction

Augmente la concentration dans le sang de lithium, de digoxine, d'anticoagulants indirects, de médicaments antidiabétiques oraux (une hypoglycémie et une hyperglycémie sont possibles), des dérivés de quinolone. Augmente la toxicité du méthotrexate, de la cyclosporine, la probabilité d'effets secondaires des glucocorticoïdes (saignement gastro-intestinal), le risque d'hyperkaliémie en présence de diurétiques épargneurs de potassium, réduit l'effet des diurétiques. La concentration plasmatique diminue avec l'acide acétylsalicylique.

Surdosage

Symptômes: vertiges, maux de tête, hyperventilation, conscience trouble, chez l'enfant - crampes myocloniques, troubles gastro-intestinaux (nausées, vomissements, douleurs abdominales, saignements), troubles de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, introduction de charbon activé, thérapie symptomatique visant à éliminer l'augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction rénale, convulsions, irritation gastro-intestinale, dépression respiratoire. La diurèse forcée, l'hémodialyse sont inefficaces.

Voie d'administration

À l'intérieur, in / m, in / in, rectale, locale (cutanée, instillation dans le sac conjonctival).

Précautions Diclofénac

Avec un traitement prolongé, une étude périodique de la formule sanguine et de la fonction hépatique, une analyse des selles pour le sang occulte est nécessaire. Au cours des 6 premiers mois de la grossesse, doit être utilisé selon des indications strictes et à la posologie la plus faible. En raison d'une possible diminution de la vitesse de réaction, il n'est pas recommandé de conduire des véhicules et de travailler avec des mécanismes. Il ne doit pas être appliqué sur une peau endommagée ou exposée, en combinaison avec un pansement occlusif; contact avec les yeux et les muqueuses.

Risque de complications gastro-intestinales

Le risque de complications gastro-intestinales. Le diclofénac sodique, comme les autres AINS, peut provoquer des effets secondaires graves du tractus gastro-intestinal, notamment saignement, ulcération et perforation de l'estomac ou des intestins, qui peuvent être mortels. Ces complications peuvent survenir à tout moment avec ou sans symptômes prédictifs chez les patients utilisant des AINS. Seulement 1 patient sur 5 a eu des effets secondaires graves du tractus gastro-intestinal pendant le traitement avec les AINS étaient symptomatiques. Des lésions ulcéreuses du tractus gastro-intestinal supérieur, des saignements majeurs ou des perforations provoqués par des AINS ont été observées chez environ 1% des patients traités pendant 3-6 mois et environ 2-4% des patients traités pendant 1 an. Le risque de complications du tractus gastro-intestinal est plus élevé avec une utilisation prolongée de médicaments, mais il existe également avec une thérapie à court terme. Les patients âgés ont un risque plus élevé de développer de graves complications gastro-intestinales.

Sources d'information

Le risque de complications thromboemboliques

Le comité d’évaluation des risques en matière de pharmacovigilance (PRAC) de l’Agence européenne des médicaments (EMA) a conclu que les effets des médicaments contenant du diclofénac sur le système cardiovasculaire en cas d’utilisation systémique (gélules, comprimés, injectables) sont similaires à celles des inhibiteurs sélectifs de la COX-2, en particulier lorsque le diclofénac est utilisé à fortes doses (150 mg par jour) et avec un traitement à long terme.
Le PRAC conclut que les avantages de l'utilisation du diclofénac sont supérieurs aux risques, mais recommande de suivre les mêmes précautions que lors de l'utilisation des inhibiteurs de la COX-2 pour minimiser le risque de complications thromboemboliques..

Patients ayant déjà souffert d'une grave maladie cardiovasculaire, avec insuffisance cardiaque chronique, maladie coronarienne, troubles vasculaires cérébraux, maladies des artères périphériques, le diclofénac ne doit pas être utilisé. Les patients présentant des facteurs de risque (par exemple, pression artérielle élevée, cholestérol élevé, diabète, tabagisme) doivent utiliser le diclofénac avec grand soin.

Sources d'information

Interactions avec d'autres substances actives

Appellations commerciales

TitreLa valeur de l'indice Wyszkowski ®
Voltaren ® Emulgel ®0,0614
Voltaren ®0,0582
Diclofénac0,0336
Ortofen ®0,0301
Naklofen Duo0,018
Diclovit ®0,0112
Dicloberl ® N 750,0064
Diclomelan®0,0033
Diclofenac Acry ®0,0031
Diclofène0,0028
Diclofénacol0,0028
Naklof0,0027
Comprimés enrobés d'orthophène, 0,025 g0,0026
Diclofénac-ratiopharm0,0026
Diclofénac Sandoz ®0,0025
Diklo-F ®0,0025
Voltaren ® Rapid0,0025
Dicloran ®0,0023
Diclac ®0,0022
Rapten Rapid0,0021
Arthrex0,0016
Feloran0,0015
Voltaren ® Acti0,0015
Diclofenac Acre ® Retard0,0014
Diclofénac sodique0,0013
Diclogen®0,0013
Difen0,0013
Diclofénac (Ortofen ®)0,0011
Diclobene0,001
Rapten Duo0,001
Veral0,0009
Diclonate ® P0,0009
Diclomax ™0,0009
Diclofenac AKOS0,0009
Voltaren ® Ofta0,0009
Retard de diclofénac0,0009
Naklofen0,0008
Diclofénac (Biclopan)0,0007
Diclofenac Retard-Akrikhin0,0007
Diclofenac teva0,0007
Diclofenac Stada ®0,0007
Flotac0,0007
Diclofenac-Akrikhin0,0007
Elfe diclofénac0,0005
Injection d'otofène 2,5%0,0005
Diclofenaclong ®0,0005
Diclonac0,0004
Diclofénac retard Obolenskoe0,0004
Diclofénac Potassium0,0004
Argette Duo0,0004
Remethan0,0003
Naklofen SR0,0003
Diclofenac-MFF0,0003
Diclofénac de sodium0,0003
Diclofénac-FPO ®0,0003
Revmavek0,0003
Sanfinak0,0003
Feloran 250,0003
Diclofenac buffus0,0003
Dorosan0,0003
Argette Rapid0,0003
Orthofer ®0,0002
Diclofenac Altpharm0,0002
Lipogel Diclac ®0,0002
Revodina retard0,0001
Feloran Retard0,0001
Diclorium0,0001
Diclofénac-UBF0,0001
Orthoflex ®0,0001
SwissJet Duo0,0001
Penside0,0001
Diclomax ™ -250,0001
Diclomax ™ -500,0001
Dicloran ® SR0,0001
SwissJet0,0001
Diclofénac-Solofarm0,0001
Diclofénac-Eskom0
Flector0
Diclofenac Grindeks0
Diclofenac Welfarm0
Nayatoks Diklo0
Dialrapid0
Diclofarm0

Tous les droits sont réservés. L'utilisation commerciale des matériaux n'est pas autorisée. Les informations sont destinées aux professionnels de la santé..

L'heure exacte après laquelle le diclofénac agit, selon la forme

Le diclofénac en ampoules agit rapidement (après 7 à 20 minutes) et fortement, il est donc prescrit pour la douleur après une chirurgie, un traumatisme, une oncologie, un nerf pincé (radiculite, névralgie) et des épisodes de coliques, de migraine. Les comprimés ont une action habituelle (25 ou 50 mg chacun), puis leur effet apparaît après une demi-heure, et atteint un maximum de 2 heures. Si vous les prenez après un repas, le début du soulagement de la douleur ralentit pendant 30 à 45 minutes.

Les comprimés Retard soulagent progressivement la douleur (d'environ 2 à 3 heures), mais la douleur ne dérange pas pendant la journée. Utilisez les bougies de manière plus rationnelle avant le coucher, car vous devez vous attendre à un effet analgésique pendant au moins une heure.

Les formes externes (gels et onguents) soulagent la douleur 1 à 2 heures après l'application. L'effet anti-inflammatoire du diclofénac se manifeste généralement par 4 à 5 jours d'utilisation. La propriété antipyrétique du médicament est faiblement exprimée, mais une diminution de la température se produit généralement avec une diminution de la douleur.

Combien de temps le diclofénac agit-il

Le diclofénac agira avec douleur dans l'intervalle compris entre 10 minutes et une heure (en moyenne), il dépendra de la dose, de la forme de libération, des caractéristiques d'utilisation (voir tableau).

Retard comprimés

Onguent en gel

Pièce

Gouttes

Combien de temps le diclofénac agit-il dans les injections

Le diclofénac en injections avec injection intramusculaire commence immédiatement à être absorbé dans la circulation sanguine et agit après 7 minutes, mais la concentration maximale n'est détectée qu'après 20 minutes. Ces intervalles de temps sont caractéristiques de l'administration de 75 mg de médicament, c'est-à-dire d'une ampoule.

Pour le traitement en milieu hospitalier, le diclofénac peut être utilisé dans un compte-gouttes. Ensuite, le médicament lui-même est administré pendant 2 heures (lentement), de sorte que le soulagement de la douleur se produit environ 1,5 heure après le début de la perfusion.

Les injections du médicament sont considérées comme les plus rapides, elles sont donc prescrites pour les douleurs intenses dues à:

  • traumatisme, chirurgie, cancer (réduit le besoin de médicaments);
  • une attaque de coliques hépatiques rénales;
  • inflammation aiguë des articulations;
  • sciatique;
  • rhumatisme;
  • exacerbations de la goutte;
  • crise de migraine sévère.

Après l'injection, l'effet du médicament est généralement suffisant pendant 8 à 12 heures. Si nécessaire, il est autorisé de faire une seconde injection, mais il est plus sûr de prendre une pilule ou de mettre une bougie avant le coucher. Les ampoules ne sont pas utilisées plus de 2-3 jours, puis elles passent à d'autres formes de libération du médicament. Pour améliorer l'efficacité du diclofénac, il est associé à:

  • Vitamines B pour la douleur neurologique (sciatique, sciatique, névralgie);
  • stupéfiants (douleur postopératoire, traumatisme, cancer);
  • antispasmodiques (No-shpa, Riabal) avec une attaque de coliques;
  • préparations anti-migraineuses (Sumatriptan, Migraineum).

Et voici plus sur ce qui est mieux - l'indométacine ou le diclofénac.

Bougies au diclofénac après combien agissent

Les suppositoires contenant du diclofénac commencent à agir environ 1 heure après l'administration. Cette forme posologique est pratique à utiliser au coucher. Le médicament est recommandé pour soulager la douleur dans les articulations, les muscles et la colonne vertébrale, avec des lésions rhumatismales des tissus périarticulaires.

Les bougies sont efficaces pour les menstruations et les maux de tête, les maux de dents. Ils peuvent également être utilisés pour l'inflammation de l'oreille et de la gorge pour soulager temporairement la condition - abaisser la température et réduire la douleur.

En moyenne, une bougie dure 8 heures. Pour accélérer la pénétration dans le sang et améliorer l'effet, il est important de nettoyer les intestins avant de fixer le suppositoire. Le médicament peut être recommandé en tant qu'utilisation indépendante ou en combinaison avec des comprimés, des injections, des formes externes.

Combien de comprimés de diclofénac fonctionnent

Les comprimés de diclofénac agissent à différentes vitesses, car ils sont disponibles en deux formes posologiques:

  • 25 ou 50 mg commencent à soulager la douleur après une heure;
  • 100 mg (retard) anesthésie en 3-4 heures.

Dans le premier cas, les sensations deviennent ternes pendant 6-8 heures, et la forme retard est efficace tout au long de la journée. Les indications d'utilisation de la forme de comprimé de Diclofenac sont:

  • polyarthrite rhumatoïde;
  • l'arthrose;
  • spondylarthrite;
  • douleur dans le dos, le bas du dos, le cou;
  • gonflement des tissus périarticulaires, douleur au repos et pendant le mouvement;
  • conséquences d'un traumatisme, chirurgie dentaire, orthopédie (sur les articulations, la colonne vertébrale);
  • douleur dans les maladies gynécologiques;
  • crises de douleur avec migraine, goutte (modérée);
  • inflammation des organes ORL (otite moyenne, amygdalite).

La nourriture ne réduit pas l'activité du diclofénac, mais affecte le taux d'anesthésie. Pour que les comprimés agissent plus rapidement, ils sont pris avant les repas, mais ce n'est pas recommandé pour les problèmes d'estomac. Le médicament sous forme de retard est utilisé indépendamment des repas, car la substance active est progressivement libérée des comprimés..

Combien de temps la pommade et le gel de diclofénac fonctionnent-ils

Le gel et la pommade au diclofénac soulagent la douleur dans l'heure qui suit le frottement, un effet constant n'est observé qu'après 4 jours d'utilisation. La moitié du médicament reçu est éliminée du sang en 2-3 heures, donc lors de l'utilisation uniquement de la forme externe, il est recommandé de l'appliquer au moins 3-4 fois par jour.

La demande est indiquée pour:

  • blessures musculaires et tendineuses: luxation, entorse, ecchymoses, surmenage lors de l'entraînement sportif;
  • inflammation des articulations, des tissus périarticulaires, du sac articulaire, de la gaine tendineuse;
  • syndrome brachial et épaule-épaule;
  • polyarthrite rhumatoïde, infectieuse, psoriasique;
  • maladies de la colonne vertébrale.

Un pansement sur la pommade améliore le degré de pénétration du diclofénac, mais il n'est pas recommandé d'utiliser un produit étanche, imperméable à l'air. Si la peau est trop sèche, avant d'appliquer l'agent externe, vous devez d'abord appliquer une crème hydratante.

Début et durée de l'anesthésie par patch

Un patch contenant du diclofénac est collé sur la zone douloureuse: sur le dos, le bas du dos, le cou ou la grosse articulation. Il commence à agir en 30 à 90 minutes. La substance active se régénère progressivement au cours de la journée, en raison de l'accumulation dans la peau, son effet se poursuit pendant 3 heures après le retrait.

1-3 jours après utilisation, une diminution peut être attendue:

  • douleur dans les articulations et la colonne vertébrale (avec mouvements et au repos);
  • gonflement autour de l'articulation, gonflement;
  • raideur le matin;
  • tension des spasmes musculaires.

Afin d'améliorer l'effet du patch, vous devez dégraisser le point de fixation avec une lotion alcoolisée. Avec une efficacité insuffisante, le traitement est complété par des comprimés ou des suppositoires.

Quand les gouttes fonctionneront-elles?

Les gouttes contenant du diclofénac commencent à soulager la douleur 30 minutes après l'instillation. Ils soulagent la photophobie, l'inconfort après une chirurgie ou un traitement au laser et préviennent l'inflammation et l'enflure. L'effet du médicament dure 5-8 heures. Les gouttes sont utilisées 2 à 4 fois par jour.

Et voici plus sur ce que vous devez savoir avant de commencer à prendre des comprimés de Diclofenac.

Le diclofénac agit presque immédiatement sous forme d'injections, les comprimés pris avant les repas peuvent également avoir un effet assez rapide. Pendant une heure, soulagement de la douleur de la bougie, formes externes.

Vidéo utile

Regardez dans cette vidéo sur le mécanisme d'action du Diclofénac, les indications d'utilisation, les formes de libération:

DICLOFENAC

Groupe clinique et pharmacologique

Substance active

Forme de libération, composition et emballage

Comprimés enrobés entériques1 onglet.
diclofénac sodique25 mg

10 morceaux. - emballages blister (1) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages blister (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages blister (3) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages blister (5) - emballages en carton.
10 morceaux. - blisters (10) - emballages en carton.
20 pièces - emballages blister (1) - emballages en carton.
20 pièces - emballages blister (2) - emballages en carton.
20 pièces - emballages blister (3) - emballages en carton.
30 pièces - boîtes de verre foncé (1) - paquets de carton.
30 pièces - boîtes en polymère (1) - paquets de carton.

effet pharmachologique

Le diclofénac a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'inhibition aveugle des cyclooxygénases 1 et 2, viole le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit le nombre de prostaglandines au centre de l'inflammation. Dans les maladies rhumatismales, les effets anti-inflammatoires et analgésiques du diclofénac réduisent considérablement la gravité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures dans la période postopératoire, le diclofénac réduit la douleur et l'œdème inflammatoire..

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption de 1 à 4 heures et réduit la C max de 40%. Après une administration orale de 25 mg C max, 1,0 μg / ml est atteint après 2 à 3 heures La concentration plasmatique dépend linéairement de la dose administrée..

Aucune modification de la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée n'est observée, ne pas cumuler.

La biodisponibilité est de 50%. Communication avec les protéines plasmatiques - plus de 99% (la plupart se lie à l'albumine). Pénètre dans le liquide synovial: la C max dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. T 1/2 du liquide synovial 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma et reste plus élevée pendant 12 heures supplémentaires). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'est pas clarifiée.

Métabolisme 50% de la substance active est métabolisée lors du "premier passage" dans le foie. Le métabolisme se produit à la suite d'une hydroxylation répétée ou unique et d'une conjugaison avec de l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 350 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg, la T 1/2 du plasma pendant 2 heures 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est excrété sous forme inchangée, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites avec bile augmente, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Le diclofénac passe dans le lait maternel.

Les indications

  • maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante; arthrite goutteuse, rhumatismes des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris avec syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite);
  • syndrome de douleur légère à modérée: névralgie, myalgie, ischialgie lombaire, syndrome de douleur post-traumatique, accompagné d'une inflammation, douleur postopératoire, maux de tête, migraine, algodisménorrhée, annexite, proctite, mal de dents;
  • dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec une douleur intense (pharyngite, amygdalite, otite moyenne);
  • syndrome fébrile.

Contre-indications

  • lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (en phase aiguë);
  • saignement gastro-intestinal;
  • l'asthme d'aspirine;
  • hématopoïèse;
  • troubles hémostatiques (y compris l'hémophilie);
  • grossesse;
  • l'âge des enfants (jusqu'à 6 ans);
  • période de lactation;
  • hypersensibilité (y compris aux autres AINS).

Précautions: anémie, asthme bronchique, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, syndrome oedémateux, insuffisance hépatique ou rénale, alcoolisme, maladie intestinale inflammatoire, ulcères gastro-intestinaux sans exacerbation, diabète sucré, état après une chirurgie extensive, porphyrie induite, personnes âgées âge, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif.

Dosage

A l'intérieur, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec un peu d'eau. Adultes et adolescents à partir de 15 ans - 25-50 mg 2-3 fois / jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et basculée vers un traitement d'entretien à une dose de 50 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg. Pour les enfants (de plus de 6 ans) une dose quotidienne allant jusqu'à 2 mg / kg de poids corporel, divisée en 2-3 doses.

Dans la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la dose quotidienne peut être augmentée à 3 mg / kg de poids corporel.

Le régime indicatif du médicament est présenté dans le tableau:

Âge (poids corporel, kg)Dose unique (nombre de comprimés, [mg])Dose quotidienne (nombre de comprimés, [mg])
6-7 ans (20-24)1 [25]1 [25]
8-11 ans (25-37)1 [25]2-3 [50-75]
12-14 ans (38-50)1-2 [25-50]3-4 [75-100]
Plus de 15 ans et adultes1-2 [25-50]2-6 [50-150]

Effets secondaires

le plus souvent 1% - douleurs abdominales, ballonnements, diarrhée, nausées, constipation, flatulences, augmentation des taux d'enzymes «hépatiques», ulcère gastroduodénal avec complications possibles (saignement, perforation), saignement gastro-intestinal;

moins de 1% - vomissements, jaunisse, méléna, apparition de sang dans les fèces, lésions de l'œsophage, stomatite aphteuse, muqueuses sèches (y compris la bouche), hépatite (éventuellement fulminante), nécrose hépatique, cirrhose, syndrome hépatorénal, changements d'appétit, pancréatite cholécystopancréatite, colite.

le plus souvent 1% - maux de tête, vertiges;

moins de 1% - troubles du sommeil, somnolence, dépression, irritabilité, méningite aseptique (plus souvent chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé et d'autres maladies systémiques du tissu conjonctif), crampes, faiblesse générale, désorientation, cauchemars, sensation de peur.

plus souvent 1% - acouphènes,

moins souvent 1% - vision trouble, diplopie, troubles du goût, perte auditive réversible ou irréversible, scotome.

le plus souvent 1% - démangeaisons cutanées, éruptions cutanées;

moins souvent 1% - alopécie, urticaire, eczéma, dermatite toxique, érythème polymorphe exsudatif (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), photosensibilité accrue, hémorragie ponctuelle.

plus souvent 1% - rétention d'eau,

moins de 1% - syndrome néphrotique, protéinurie, oligurie, hématurie, néphrite interstitielle, nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë, azotémie

Organes hématopoïétiques et système immunitaire:

moins souvent 1% - anémie (y compris anémie hémolytique et aplasique), leucopénie, thrombocytopénie, éosinophilie, agranulocytose, purpura thrombocytopénique, aggravation de l'évolution des processus infectieux (y compris le développement d'une fasciite nécrotique).

moins de 1% - toux, bronchospasme, œdème laryngé, pneumonite.

moins souvent 1% - augmentation de la pression artérielle; insuffisance cardiaque congestive, extrasystole, douleur thoracique.

moins de 1% - réactions anaphylactoïdes, choc anaphylactique (se développe généralement rapidement), gonflement des lèvres et de la langue, vascularite allergique.

Surdosage

Symptômes: vomissements, vertiges, maux de tête, essoufflement, conscience trouble, chez les enfants - convulsions myocloniques, nausées, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, introduction de charbon actif, thérapie symptomatique, diurèse forcée. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction médicamenteuse

Augmente la concentration plasmatique de digoxine, méthotrexate. préparations de lithium et de cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte des diurétiques épargneurs de potassium, le risque d'hyperkaliémie est augmenté; dans le contexte des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (généralement du tractus gastro-intestinal).

Réduit les effets des antihypertenseurs et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des autres AINS et des glucocorticostéroïdes (saignement dans le tube digestif), de la toxicité du méthotrexate et de la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

L'utilisation concomitante de paracétamol augmente le risque d'effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Le céfamandol, la céfopérazone, le céfotétan, l'acide valproïque et la plicamycine augmentent l'incidence d'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine et de préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Le diclofénac améliore l'action des médicaments qui provoquent la photosensibilisation Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration plasmatique du diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité..

instructions spéciales

Pendant le traitement avec le médicament, une surveillance systématique du sang périphérique, du foie, des reins et des selles doit être effectuée.

Les patients prenant le médicament doivent s'abstenir d'activités nécessitant une attention accrue et des réactions mentales et motrices rapides, consommation d'alcool.