logo

Le diclofénac dans le traitement de la douleur

Depuis les temps anciens, le lien entre la douleur et l'inflammation est connu. Et aujourd'hui, les analgésiques les plus courants sont les médicaments qui ont des effets à la fois anti-inflammatoires et analgésiques - les anti-inflammatoires non stéroïdiens (AINS).

L'histoire de la création du diclofénac

Le prototype des AINS modernes était l'acide acétylsalicylique, qui a pu être synthétisé pour la première fois par un jeune scientifique Felix Hoffman à la fin du 19e siècle. La structure chimique et les propriétés de l'acide acétylsalicylique sont devenues les points de référence par lesquels de nouveaux représentants de cette classe de médicaments ont été créés (au début, il était habituel de les désigner comme «semblables à de l'aspirine»). L'efficacité n'est pas tant insuffisante que la toxicité de fortes doses d'acide acétylsalicylique a fortement incité au développement de nouveaux AINS «non salicylés». En 1966, lors de la mise en œuvre du programme de développement d'un médicament anti-inflammatoire aux propriétés biologiques améliorées, plus de 200 analogues de l'acide 0-aminoacétique ont été synthétisés pour créer une molécule avec les paramètres nécessaires au laboratoire de recherche Geigi, parmi lesquels les résultats les plus intéressants ont été montrés par le diclofénac sodique - sel de sodium 0 - Acide [(2,6 dichlorophényl) amino] phénylacétique.

Initialement, le diclofénac était principalement utilisé dans le traitement des maladies rhumatologiques, où les deux composants sont importants: un effet analgésique puissant et anti-inflammatoire, mais, par la suite, la portée du diclofénac s'est considérablement élargie. Actuellement, le diclofénac est utilisé en chirurgie, en traumatologie et en médecine du sport (pour les dommages au système musculo-squelettique, les dommages aux tissus mous (ecchymoses, entorses), pour la gestion de la douleur postopératoire), en neurologie (pour le traitement des maux de dos, des syndromes tunnels, des migraines), gynécologie de la dysménorrhée, annexite, en oncologie comme moyen du premier stade d'anesthésie pour l'escalier de l'OMS. L'administration intramusculaire de diclofénac sodique est une méthode efficace de lutte contre les coliques rénales et hépatiques. Une forme posologique spéciale de diclofénac sous forme de gouttes a été utilisée en ophtalmologie. Les médecins généralistes prescrivent également le diclofénac pour divers syndromes douloureux (tableau. 1).

Le mécanisme d'action du diclofénac

L'effet analgésique du diclofénac est dû à plusieurs mécanismes. Le principal mécanisme d'action du diclofénac est la suppression de la cyclooxygénase (COX) - une enzyme qui régule la conversion de l'acide arachidonique en prostaglandines - médiateurs de l'inflammation, de la douleur, de la fièvre [3].

Diclofénac et sélectivité COX

Au début des années 90 du XXe siècle, deux isoformes de l'enzyme COX ont été découvertes - COX-1 et COX-2. La plupart des effets positifs des AINS (suppression de l'inflammation, de la douleur, de la fièvre) sont associés à l'inhibition de la COX-2, et le développement d'effets indésirables (principalement sous la forme d'une lésion du tractus gastro-intestinal) est associé à l'inhibition de la synthèse de la COX-1 [4].

Cependant, il existe un certain nombre d'exceptions à cette règle. Il a été démontré que la COX-1 peut également jouer un rôle dans le développement du processus inflammatoire. La COX-1 et la COX-2 sont produites par la membrane synoviale des patients atteints de polyarthrite rhumatoïde (PR) [5]. Cela est probablement dû à la moindre efficacité de la COX-2 sélective dans certains syndromes douloureux. Des études récentes ont révélé un risque accru de développer des complications cardiovasculaires avec l'utilisation d'inhibiteurs de COX-2 hautement sélectifs [6].

Le diclofénac inhibe les deux isoenzymes de COX, dans une plus large mesure COX-2. L'inhibition de la COX-1 dans le diclofénac est moindre par rapport à l'ibuprofène et au naproxène, et donc le diclofénac est moins susceptible de causer des dommages gastro-intestinaux. Dans le même temps, l'inhibition de la COX-1 (bien que moins prononcée que celle des AINS non sélectifs) peut expliquer la plus grande efficacité du diclofénac par rapport aux inhibiteurs sélectifs de la COX-2 (méloxicam, célécoxib) dans une situation où la COX-1 est également impliquée dans la pathogenèse de la maladie ( par exemple, avec RA). L'inhibition de la COX-2 dans le diclofénac est inférieure à celle de l'étoricoxib et du rofécoxib, ce qui entraîne une diminution du risque de complications cardiovasculaires [6]. Un tel effet équilibré du diclofénac fournit une activité thérapeutique élevée avec une bonne tolérance au traitement.

Autres mécanismes de l'action analgésique du diclofénac

En plus de l'inhibition des prostaglandines, d'autres mécanismes d'action du diclofénac ont été identifiés. Dans une étude expérimentale, il a été démontré que le diclofénac sodique peut inhiber de manière significative la migration des leucocytes vers le foyer de l'inflammation [7]. Dans une certaine mesure, le diclofénac sodique peut également affecter l'équilibre des cytokines, réduisant la concentration d'interleukine-6 ​​et augmentant la teneur en interleukine-10 [8]. Une telle modification du ratio de ces produits favorise un ralentissement de la sécrétion de facteurs anti-inflammatoires. Une diminution de la production de radicaux libres d'oxygène, qui se produit sous l'influence du diclofénac sodique, peut également aider à réduire l'activité du processus inflammatoire et à limiter ses effets néfastes sur les tissus [9].

En plus de son activité anti-inflammatoire prononcée, le diclofénac sodique possède également un puissant potentiel analgésique, non lié à son effet sur l'inflammation [10]. Il a un effet complexe sur divers mécanismes de perception de la douleur, fournissant une suppression efficace de la douleur de diverses étiologies. Le médicament a un effet antinociceptif central et périphérique..

L'activité analgésique centrale du diclofénac sodique est médiée par les récepteurs opioïdes, comme en témoigne le fait que cet effet est bloqué par la naloxone [11]. Il est apparemment associé à l'effet du diclofénac sodique sur le métabolisme du tryptophane. Après l'administration du médicament dans le cerveau, la concentration des métabolites du tryptophane augmente considérablement, ce qui peut réduire l'intensité de la douleur [12].

L'effet antinociceptif local du diclofénac sodique est apparemment associé non seulement à la suppression de la synthèse des prostaglandines, car sur plusieurs modèles expérimentaux de la douleur, l'utilisation locale d'inhibiteurs de la synthèse des prostaglandines tels que l'indométhacine et le célécoxib, contrairement au diclofénac sodique, n'a pas permis d'obtenir un effet analgésique significatif [ treize]. L'effet analgésique périphérique du diclofénac sodique n'est pas associé à l'effet opioïde, car il n'est pas éliminé par la naloxone. Dans le même temps, l'utilisation de composés qui bloquent la formation de NO et l'activation de la guanylate cyclase ont supprimé l'effet analgésique du diclofénac sodique. Les inhibiteurs de divers types de canaux potassiques ont également donné un effet similaire [13–16]. Dans la culture de cellules de cervelet de rat, le diclofénac sodique a amélioré l'activité des canaux potassiques, augmentant la production de potassium de la cellule [17]. Ces résultats suggèrent que l'effet antinociceptif périphérique du diclofénac sodique peut être associé à l'activation de plusieurs types de canaux potassiques, ce qui se produit avec la participation de NO et de guanosine cyclomonophosphate (cyclo-GMP).

Ainsi, l'effet analgésique du diclofénac peut être dû à son effet à divers niveaux et à la pathogenèse du syndrome douloureux. En plus de l'effet analgésique associé à une diminution de l'inflammation dans la zone des lésions due à l'inhibition des prostaglandines (COX-1 et COX-2), le diclofénac peut réduire la douleur en réduisant l'inflammation et par d'autres mécanismes (inhibant la migration des leucocytes vers le foyer de l'inflammation, affectant l'équilibre des cytokines) sur les canaux potassiques au niveau périphérique, et aussi réduire la perception de la douleur par des mécanismes centraux (en augmentant la synthèse du précurseur de la sérotonine (tryptophane) dans le tissu cérébral).

Indications d'utilisation du diclofénac

Malgré la large gamme d'AINS existants et la création au cours des dernières années d'une nouvelle classe d'anti-inflammatoires symptomatiques (inhibiteurs sélectifs de la COX-2), le diclofénac sodique reste le médicament le plus populaire parmi les AINS.

L'utilisation du diclofénac en rhumatologie

Dès le début de son apparition, le diclofénac a été largement utilisé en rhumatologie. Une caractéristique importante qui a permis au diclofénac de remplacer d'autres médicaments du groupe des AINS, qui étaient utilisés auparavant, était sa forte activité analgésique et analgésique, ainsi qu'une bonne tolérance.

L'effet du diclofénac se manifeste par une diminution de la durée de la raideur matinale, une diminution de la douleur (au repos et pendant le mouvement), une diminution de l'enflure, un gonflement des articulations, ainsi qu'une amélioration de la capacité fonctionnelle des articulations, ce qui contribue à une augmentation de l'amplitude des mouvements. Le diclofénac est le médicament de choix pour la plupart des maladies rhumatologiques, il est utilisé pour traiter les maladies rhumatismales inflammatoires et dégénératives (arthrite, arthrose, etc.).

L'utilisation du diclofénac en médecine générale, orthopédie, traumatologie, médecine du sport

Le plus souvent dans la pratique médicale générale, il y a des violations du système musculo-squelettique. La pathologie du système musculo-squelettique est diverse en étiologie et en pathogenèse. La douleur dans ce groupe de lésions peut être causée par un traumatisme, des processus dégénératifs, une inflammation, une dysplasie, des changements trophiques (ostéoporose). Les mécanismes du développement de la maladie peuvent être inflammatoires, mécaniques, neurogènes, etc. L'effet analgésique prononcé du diclofénac avec une douleur modérée et sévère, les processus inflammatoires qui surviennent après les opérations et les blessures, le soulagement rapide de la douleur spontanée et de la douleur pendant le mouvement, et la réduction de l'œdème inflammatoire au site de la plaie ont fait de ce médicament l'un des plus nécessaires pour le traitement des troubles du système musculo-squelettique, que l'on retrouve en médecine générale, orthopédie, traumatologie, médecine du sport, neurologues et.

Dans le traitement des blessures orthopédiques et traumatiques, la forme de libération du médicament est également importante. La possibilité de combiner les formes locales et générales de diclofénac vous permet d'atteindre une efficacité maximale tout en minimisant les effets secondaires possibles. Les formes locales de diclofénac sont les plus utilisées pour les maladies des tissus extra-articulaires (tendovaginite, bursite, lésions rhumatismales des tissus mous), les blessures des tendons, des ligaments, des muscles et des articulations. Les formes générales, comme les comprimés, les suppositoires, les solutions injectables, - pour les blessures massives (blessures combinées et combinées, conditions postopératoires, blessures à la tête, fractures des gros os, etc.).

L'utilisation du diclofénac en neurologie

Le diclofénac est largement utilisé pour le soulagement de la douleur dans la pratique neurologique. Le diclofénac est indiqué pour le traitement des maux de dos aigus, des syndromes tunnel (syndrome du canal carpien, syndrome du canal cubital, etc.), des migraines.

La durée d'utilisation et la voie d'administration du médicament dépendent de l'intensité du syndrome douloureux. Dans les syndromes de douleur modérée qui ne limitent pas les capacités motrices du patient, les applications pour les zones douloureuses (muscle spasmodique) de gels et de pommades contenant du diclofénac sodique sont possibles pendant 7 à 10 jours. En cas de douleur intense, limitant considérablement les mouvements du patient dans la chambre, des voies d'injection de diclofénac sodique sont utilisées pendant 3 à 7 jours, avec une transition vers les formes orales à l'avenir [18]. Il existe des rapports d'une efficacité plus élevée de la phonophorèse avec le diclofénac par rapport à l'utilisation de formes de pommade du médicament [19].

L'utilisation du diclofénac en gynécologie

La capacité à éliminer la douleur et à réduire la gravité des pertes sanguines dans la dysménorrhée primaire a permis l'utilisation du diclofénac en pratique gynécologique [20]. Dans la dysménorrhée primaire, la dose quotidienne est choisie individuellement; il est généralement de 50 à 150 mg. La dose initiale doit être de 50 à 100 mg; si nécessaire, pendant plusieurs cycles menstruels, elle peut être augmentée à 150 mg / jour. Le diclofénac doit être démarré dès l'apparition des premiers symptômes. Selon la dynamique des symptômes cliniques, le traitement peut être poursuivi pendant plusieurs jours. Le diclofénac peut également être utilisé pour les maladies inflammatoires pelviennes, y compris l'annexite.

Posologie et administration: quelle forme posologique choisir?

L'avantage incontestable du diclofénac est la variété des formes posologiques, y compris les comprimés (action rapide et retardée), une solution pour l'administration parentérale, les suppositoires, ainsi que les formes utilisées pour la thérapie locale: onguents, crèmes, gels, spray, ce qui facilite la sélection d'une dose et d'une méthode individuelles utilisation du médicament chez différents patients. La possibilité de combiner différentes voies d'administration chez le même patient réduit le risque d'effets indésirables.

Comprimés de diclofénac

Les formes de diclofénac en comprimés sont disponibles en différents dosages (tableau. 2). La dose et le mode d'administration du médicament pour chaque patient sont définis individuellement, en tenant compte de la gravité de la maladie. La dose moyenne recommandée pour les adultes est de 100 à 150 mg / jour. La dose quotidienne maximale de diclofénac est de 200 mg. Dans les cas relativement bénins de la maladie, ainsi que pour le traitement à long terme, une dose quotidienne de 75 à 100 mg est suffisante. La dose quotidienne doit être divisée en plusieurs doses uniques. Si nécessaire, agissez sur les douleurs nocturnes ou les raideurs matinales en plus de prendre le médicament pendant la journée, vous pouvez prescrire du diclofénac sous forme de bougies avant le coucher; tandis que la dose quotidienne ne doit pas dépasser 150 mg. Une fois l'effet clinique atteint, la dose est réduite au minimum,.

Les enfants âgés de 6 à 15 ans (inclus) ne reçoivent que des comprimés de 25 mg. La dose quotidienne est de 0,5 à 2 mg / kg de poids corporel (en 2-3 doses, selon la gravité de la maladie).

Les adolescents âgés de 16 à 18 ans peuvent se voir prescrire des comprimés à 50 mg. Les comprimés doivent être lavés avec beaucoup de liquide, de préférence avant les repas. Les comprimés ne peuvent pas être divisés ou mâchés.

Diclofénac sous forme de comprimés à action retardée

Une forme spéciale du médicament est le diclofénac sous forme de comprimés à libération prolongée. En raison de la libération lente de la substance active lors de la prise des formes retardées de diclofénac sodique, l'effet se produit plus tard, mais persiste plus longtemps. Les caractéristiques pharmacocinétiques indiquées permettent de réduire le nombre de doses du médicament aux patients (1-2 fois par jour au lieu de 3-4 fois par jour) tout en maintenant une concentration élevée stable du médicament au foyer de l'inflammation. Il est donc préférable d'utiliser le diclofénac sous une forme retardée lorsqu'une administration à long terme du médicament est nécessaire (pour les syndromes de douleur chronique, principalement dans la pratique rhumatologique).

La dose initiale recommandée pour les adultes est de 75 mg, soit 1 comprimé de retard par jour. La même dose est utilisée dans les cas relativement bénins de la maladie, ainsi que pour le traitement à long terme. Dans les cas où les symptômes de la maladie sont les plus prononcés la nuit ou le matin, il est conseillé de prescrire des comprimés retardés la nuit..

Les comprimés doivent être avalés entiers, de préférence avec les repas. Si vous devez augmenter la dose, 1-2 comprimés supplémentaires de diclofénac 25 mg sont utilisés. La dose quotidienne maximale est de 200 mg.

À l'heure actuelle, la société pharmaceutique suisse Sandoz produit 75 mg de comprimés à deux couches, ce qui est unique en ce que chaque comprimé se compose de deux couches et comprend 12,5 mg de diclofénac sodique à libération immédiate et 62,5 mg de diclofénac sodique à libération prolongée, qui fournit à la fois action rapide et action prolongée du médicament.

Les enfants et les adolescents de moins de 18 ans ne doivent pas recevoir de comprimés retardés.

Diclofénac sous forme de suppositoires rectaux

La forme galénique du diclofénac sous forme de suppositoires présente plusieurs avantages. Les suppositoires ne provoquent pas les complications possibles avec l'administration parentérale de médicaments (développement de nécrose musculaire, d'infiltrats et de suppuration au site d'injection). Des suppositoires doivent être prescrits s'il est impossible de prendre des médicaments par voie orale (chez les patients affaiblis, en présence de rétrécissements œsophagiens, etc.). Lorsqu'il est pris per os, le diclofénac a un effet nocif direct sur les cellules de la muqueuse gastrique. Avec d'autres méthodes d'administration de médicaments (suppositoires, onguents), le risque de dommages au tractus gastro-intestinal demeure, mais il est nettement plus faible. C'est pourquoi, en présence de signes de dommages à l'estomac et au duodénum, ​​les formes suppositoires de diclofénac sont préférées.

Très souvent, les suppositoires sont utilisés en thérapie combinée: pendant la journée, le patient reçoit des injections ou des comprimés, et la nuit - des bougies, ce qui crée un meilleur effet thérapeutique en raison d'un maintien plus uniforme et prolongé de la concentration du médicament dans le sang. Dans ce cas, la dose quotidienne totale de diclofénac ne doit pas dépasser 150 mg.

Les enfants âgés de 6 à 15 ans (inclus) ne reçoivent que des suppositoires à 25 mg. La dose quotidienne est de 0,5 à 2 mg / kg de poids corporel (la dose quotidienne, en fonction de la gravité des manifestations de la maladie, doit être divisée en 2-3 doses uniques). Pour le traitement de la PR, la dose quotidienne peut être augmentée jusqu'à un maximum de 3 mg / kg (en plusieurs administrations). Les adolescents de 16 à 18 ans peuvent également se voir prescrire des suppositoires à 50 mg..

Le suppositoire est introduit dans le rectum, si possible en profondeur, de préférence après un nettoyage préalable de l'intestin. Les suppositoires ne doivent pas être coupés en morceaux, car une telle modification des conditions de stockage du médicament peut par la suite entraîner une violation de la distribution du diclofénac..

Diclofénac en injection

Le diclofénac sous forme d'injections est utilisé de préférence lorsqu'un effet analgésique plus rapide est nécessaire, généralement avec une douleur aiguë plus sévère (avec colique rénale ou hépatique, avec une douleur aiguë associée à des lésions des tissus mous (ecchymose, entorse), avec une douleur dorsale aiguë, une douleur postopératoire). Habituellement, 1 ampoule est prescrite par jour, cependant, dans les cas graves, 2 injections par jour peuvent être prescrites avec un intervalle de plusieurs heures, en changeant les côtés d'administration.L'injection peut être combinée avec d'autres formes posologiques de diclofénac. La durée de l'administration parentérale ne doit pas dépasser deux jours; si nécessaire, le traitement se poursuit avec le même diclofénac, mais sous forme de comprimés ou de suppositoires rectaux.Lorsqu'il est administré par voie intramusculaire, le médicament est administré profondément dans le quadrant externe supérieur des fesses; pas plus de 2 ampoules (150 mg) du médicament sont utilisées pendant la journée En cas de coliques rénales et hépatiques, l'administration de diclofénac est généralement associée à l'utilisation d'antispasmodiques.Avec une composante musculaire prononcée des maux de dos, l'administration de diclofénac est associée à l'utilisation d'un relaxant musculaire camarade.

Une combinaison de deux AINS ou plus doit être évitée, car leur efficacité reste inchangée et le risque d'effets secondaires augmente.

Diclofénac en tant que produits topiques (topiques)

L'effet indésirable des AINS sur le corps est fortement limité s'ils sont utilisés sous forme d'applications locales. La forme posologique pour une telle thérapie est un mélange du médicament actif avec une base qui assure l'absorption sous la peau. Cette méthode de traitement vous permet d'entrer le médicament directement dans la lésion. De plus, l'effet sur les autres organes et tissus est minime.

A l'étranger, il existe des formes galéniques sous forme de plaques à coller sur la peau contenant 1,3% de diclofénac épolamine. Pour la première fois, le diclofénac sous forme de plaques est apparu en Suisse en 1993, maintenant le diclofénac sous forme de plaques est enregistré dans 43 pays du monde. Les plaques de diclofénac sont destinées principalement à ceux qui ne peuvent pas prendre la forme orale du diclofénac en raison de contre-indications. Ils sont utilisés pour les dommages aux tissus mous (ecchymose, entorse, compression, ostéoarthrose), à ​​condition que l'intégrité de la peau soit préservée 2 fois par jour. Les plaques sont pratiques à utiliser, mais sont plus chères que les autres formes posologiques.

Ces médicaments sont pratiques à utiliser et faciles à doser. Après avoir appliqué le médicament sur la peau, le composé actif s'accumule dans les tissus mous régionaux et pas plus de 6% de la substance active pénètre dans la circulation sanguine. De plus, le contenu du médicament dans les muscles de la zone d'application est environ trois fois plus élevé que son niveau dans les tissus musculaires éloignés. Cela rend l'utilisation de formes de gel de diclofénac préférée pour un large éventail de troubles du système musculo-squelettique. Les formes de gel du diclofénac sont des médicaments en vente libre et sont très populaires..

Le gel Diclac est le seul médicament diclofénac sur le marché russe avec une concentration maximale de 5% de la substance active, ce qui vous permet de réduire la dose du médicament pris par voie orale et, dans certains cas, de remplacer complètement les comprimés. Approuvé pour une utilisation par des enfants à partir de 6 ans.

Diclofénac dans le cadre d'une combinaison de médicaments contre la douleur

Il existe également des formes posologiques (pommades, gels) dans lesquelles le diclofénac est l'un des principaux composants. La combinaison de plusieurs médicaments avec différents mécanismes d'action peut augmenter l'efficacité du traitement.

sécurité

Le diclofénac a la combinaison optimale d'effets analgésiques et anti-inflammatoires et une bonne tolérance. Par conséquent, en l'absence de contre-indications, il peut être utilisé même pendant une longue période. Des études ont confirmé que le traitement par le diclofénac à des doses assez élevées (150 mg) avec une utilisation prolongée (jusqu'à 8 mois ou plus) était bien toléré par les patients [2]. Bien sûr, le diclofénac, comme tout AINS, peut avoir des effets secondaires et des contre-indications. Cependant, il convient de noter que les effets secondaires, parmi lesquels il faut tout d'abord craindre l'ulcération de la muqueuse du tractus gastro-intestinal (GIT), se développent plus souvent chez les personnes présentant des facteurs de risque.

Les facteurs de risque gastro-intestinaux comprennent:

  • âge de plus de 65 ans;
  • histoire de l'ulcère gastro-duodénal;
  • consommation d'aliments qui augmentent la sécrétion gastrique (aliments épicés, gras et salés);
  • de fortes doses ou l'administration simultanée de plusieurs AINS;
  • thérapie concomitante aux glucocorticoïdes;
  • sexe féminin, car une hypersensibilité des femmes à ce groupe de médicaments a été détectée;
  • fumeur;
  • la consommation d'alcool;
  • la présence d'Helicobacter pylori.

À cet égard, le traitement doit être commencé avec la dose recommandée la plus faible, en particulier dans les groupes à risque. Chez les personnes à risque, la dose quotidienne de diclofénac ne doit pas dépasser 100 mg, la préférence doit être donnée aux formes posologiques de courte durée de diclofénac et la prescrire soit 50 mg 2 fois par jour, soit 25 mg 4 fois par jour. Le diclofénac doit être pris après les repas. En cas d'utilisation prolongée du médicament, vous devez vous abstenir de boire de l'alcool, car le diclofénac, comme l'alcool, est métabolisé dans le foie. S'il y a des plaintes du tractus gastro-intestinal, une œsophagogastroduodénoscopie (endoscopie) est nécessaire, et avec l'administration systématique de diclofénac, cette procédure doit être prescrite tous les 4 à 6 mois, car les AINS sont souvent asymptomatiques - «muets».

Si vous avez besoin d'une utilisation à long terme du diclofénac, qui est particulièrement important en rhumatologie, il est conseillé de prescrire du diclofénac avec du misoprostol, qui protège la muqueuse gastrique des dommages.

Chez les patients hypertendus, il est nécessaire de contrôler le niveau de pression artérielle, chez les patients souffrant d'asthme bronchique lors de la prise de diclofénac, une exacerbation peut être observée. Chez les patients atteints de maladies hépatiques et rénales chroniques, de petites doses du médicament doivent être utilisées, contrôlant le niveau des enzymes hépatiques.

Avant de prescrire du diclofénac, le médecin doit préciser si le patient prend d'autres médicaments en relation avec des maladies concomitantes afin d'éviter d'éventuelles complications lors de l'utilisation du diclofénac en association avec d'autres médicaments. Il est connu que le diclofénac augmente la concentration plasmatique de digoxine, lithium, cyclosporine A, y compris sa néphrotoxicité; améliore la toxicité du méthotrexate. Dans le contexte des diurétiques épargneurs de potassium, le diclofénac augmente le risque d'hyperkaliémie et, dans le contexte des anticoagulants, le risque de saignement. Le diclofénac réduit l'effet des diurétiques, des antihypertenseurs et des hypnotiques. L'utilisation simultanée d'agents antidiabétiques peut entraîner à la fois une hypo et une hyperkaliémie..

Plus de 30 ans se sont écoulés depuis l'introduction du diclofénac dans la pratique clinique. Pendant ce temps, de nombreux nouveaux AINS sont apparus. Cela a considérablement élargi les possibilités de fournir des soins efficaces aux patients, car la réponse individuelle au traitement est très variable. Cependant, le diclofénac dans cet arsenal thérapeutique occupe une place particulière. La combinaison d'une efficacité élevée, d'une bonne tolérance et d'une variété de formes posologiques du médicament vous permet de choisir la thérapie optimale pour un large éventail de syndromes douloureux.

Pour des questions de littérature, veuillez contacter l'éditeur.

A. B. Danilov, MD

FPPOV eux. I.M.Sechenova, Moscou

Tableau 1. Indications d'utilisation du diclofénac

Préparations à usage systémique (comprimés, injections, suppositoires)

Rhumatologie:

  • rhumatisme;
  • RA, RA juvénile;
  • formes extra-articulaires de rhumatisme, rhumatisme des tissus mous - périarthrite, bursite, ténosynovite, fibrose, myosite;
  • spondylarthrite ankylosante - spondylarthrite ankylosante;
  • ostéoarthrose;
  • spondylarthrite;
  • autres mono - et polyarthrite;
  • maladies articulaires dégénératives - arthrose (coxarthrose, spondylarthrose);
  • maux de dos associés à des changements dégénératifs de la colonne vertébrale;
  • crise de goutte aiguë

Neurologie, traumatologie, orthopédie, médecine du sport, médecine générale:

  • dorsalgie (lumbago, sciatique, douleur myofasciale et tonico-musculaire);
  • migraine et autres types de maux de tête;
  • syndromes tunnel, autres maladies accompagnées d'une inflammation d'origine non rhumatismale (névralgie, névrite, ischialgie lombaire, bursite, capsulite, synovite, tendinite ou tendosynovite);
  • ecchymoses, entorses, muscles et tendons traumatiques; gonflement inflammatoire des tissus mous, des muscles endoloris (myalgie) et des articulations causé par un effort physique intense

Oncologie:

  • échelle de première étape de l'OMS pour le traitement de la douleur dans le cancer

Pratique médicale générale:

  • colique rénale et biliaire

Gynécologie:

  • maladies gynécologiques accompagnées de douleur et d'inflammation (dysménorrhée primaire, annexite, etc.)

Traumatologie, chirurgie, dentisterie:

  • syndromes douloureux post-traumatiques et postopératoires;
  • interventions obstétricales, gynécologiques, dentaires ou autres interventions chirurgicales

Oto-rhino-laryngologie:

  • avec des maladies inflammatoires graves de l'oreille, de la gorge et du nez, se traduisant par une douleur intense, par exemple une pharyngite, une amygdalite, une otite moyenne. Le traitement de la maladie sous-jacente est effectué conformément aux principes généralement reconnus, y compris l'utilisation de la thérapie étiotrope

Préparations pour usage externe et local

Traumatologie, médecine du sport:

  • inflammation post-traumatique des tissus mous et du système musculo-squelettique (tendons, ligaments, muscles et articulations);
  • lésions musculo-squelettiques caractéristiques de la médecine sportive et du sport: entorses, luxations, ecchymoses, commotions cérébrales, surcharges, etc..

Rhumatologie:

  • traitement local des maladies inflammatoires et dégénératives des articulations: PR, ostéochondrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, périarthropathie, etc..

Rhumatologie, neurologie:

  • traitement local des maladies inflammatoires et dégénératives des tissus mous et des tissus périarticulaires: tendovaginite, syndrome épaule-main, bursite, ostéochondrose, arthrose, périarthropathie, etc.;
  • arthralgie;
  • dorsalgie;
  • myalgie

Traumatologie, chirurgie:

  • douleur et inflammation des tissus mous

Ophtalmologie:

  • conjonctivite non infectieuse, inflammation post-traumatique après des plaies pénétrantes et non pénétrantes du globe oculaire, douleur lors de l'utilisation d'un laser excimer, lors de l'opération de retrait et d'implantation du cristallin (prévention pré et postopératoire de la myose, gonflement cystoïde du nerf optique)

Diclofenac Pain Relief nommé

MOSCOU, 5 sept. - RIA News. Le diclofénac peut augmenter le risque de maladies mortelles de 50%, selon une étude réalisée par des scientifiques danois sur le site Web de la revue médicale British Medical Journal.

Les scientifiques ont également comparé l'incidence des maladies cardiaques chez les patients prenant du diclofénac et d'autres analgésiques. En conséquence, il s'est avéré que les Danois prenant du diclofénac ont subi en moyenne une crise cardiaque de plus que ceux qui ont pris de l'ibuprofène ou du naproxène. De plus, les patients qui utilisaient le diclofénac pour soulager la douleur étaient trois fois plus susceptibles de souffrir d'une maladie cardiaque que ceux qui utilisaient le paracétamol.

Le diclofénac est un analgésique inclus dans la liste des médicaments essentiels et essentiels à usage médical. En Russie, ce médicament est vendu sans ordonnance..

Comprimés de diclofénac: ce qui aide, application, avis, analogues

Si vous avez eu des maux de dos au moins une fois dans votre vie, attrapé une sciatique, des articulations tordues, des entorses ou des muscles, vous connaissez certainement un médicament comme le diclofénac en comprimés. De quoi d'autre ce médicament aide-t-il, quels dommages peut-il causer, et enfin, pourquoi ne voulons-nous pas le changer en de nouveaux AINS?

Luminaires de la famille AINS

Aujourd'hui, le groupe AINS, auquel appartient le Diclofénac, possède un nombre assez important de médicaments. Mais de nombreux médecins et pharmaciens le considèrent toujours comme «l'étalon-or» parmi les anti-inflammatoires non sélectifs. C'est avec lui que les autres médicaments du même spectre sont comparés en termes d'efficacité et de tolérabilité. Ces remèdes sont conçus pour lutter contre deux problèmes interdépendants - la douleur et l'inflammation..

Le diclofénac est utilisé en Russie depuis 1974, c'est-à-dire que son «expérience» thérapeutique dure plus de 40 ans. Et bien qu'un certain nombre de ses analogues aient été développés maintenant (alors que certains d'entre eux diffèrent par moins d'effets secondaires), vous pouvez remarquer ce schéma: une personne commence à prendre un nouveau médicament, mais revient ensuite au Diclofénac.

Quand le médicament est-il prescrit??

Au début de sa «carrière», le médicament a été utilisé principalement dans le traitement des maladies rhumatologiques, car il produit un puissant effet anti-inflammatoire et analgésique, ainsi que soulage la fièvre. Mais à l'avenir, la portée de son «activité» a été considérablement élargie. Chirurgie, traumatologie, gynécologie, neurologie, oncologie sont les branches de la médecine où le diclofénac est utilisé en comprimés. Voici en quoi ce médicament aide:

  • dommages à l'ODE, aux ligaments et aux tissus mous (ecchymoses, entorses);
  • comme soulagement de la douleur postopératoire;
  • mal au dos;
  • pour soulager la condition avec le syndrome du tunnel;
  • migraine;
  • dysménorrhée, annexite;
  • polyarthrite rhumatoïde;
  • goutte.

Quand le mal sera plus bon?

Même avec les indications ci-dessus, il est préférable de ne pas prescrire le médicament aux patients atteints d'ulcère gastro-duodénal et d'ulcère duodénal (en phase aiguë), en cas de troubles du système hématopoïétique, d'asthme à l'aspirine. Il est interdit de le donner aux enfants de moins de 6 ans, enceintes au 3ème trimestre, mères allaitantes. Le diclofénac est également contre-indiqué en cas d'intolérance individuelle à ses composants.

Il existe des contre-indications relatives - lorsque le médicament peut être prescrit, mais avec prudence et strictement sous la surveillance d'un médecin. Il:

  • l'asthme bronchique;
  • hypersensibilité à tout AINS;
  • une histoire d'ulcère;
  • insuffisance rénale et hépatique;
  • haute pression;
  • Insuffisance cardiaque chronique;
  • prédisposition aux saignements;
  • symptômes dyspeptiques fréquents;
  • plus de 65 ans.

Quel est le danger du médicament?

Le diclofénac, comme tout autre AINS, a des effets secondaires, et très graves. Ils se développent le plus souvent chez les personnes souffrant de problèmes gastro-intestinaux. La liste des effets indésirables possibles est très longue. Il comprend notamment:

  • douleurs à l'estomac, crises de nausées et de vomissements, perte d'appétit, flatulences. Dans de rares cas, la formation d'érosion et d'ulcères sur la muqueuse intestinale et l'estomac, qui peuvent s'accompagner de saignements;
  • maux de tête, fatigue, vertiges, troubles du sommeil. Dans des cas exceptionnels - troubles de la vision, de l'ouïe, de la mémoire;
  • démangeaison de la peau;
  • cas individuels de développement d'une insuffisance rénale aiguë, inflammation du foie;
  • anémie, augmentation des saignements;
  • extrêmement rare - augmentation du rythme cardiaque, œdème, douleur cardiaque, augmentation de la pression artérielle.

Comment boire des médicaments?

Lorsque la maladie est aiguë, le médicament est prescrit par injection. S'il a acquis une évolution chronique, des comprimés de Diclofenac sont prescrits. L'utilisation de cet AINS dans une telle forme posologique permet d'atteindre la concentration maximale de ses composants actifs dans la lésion.

La dose initiale pour un adulte est de 75 g (1 comprimé - 50 ou 100 mg). Cela suffira si la maladie est bénigne (par exemple, si ses symptômes se font le plus sentir le matin ou le soir). Il est recommandé de prendre le médicament en entier pendant ou après un repas. En cas de douleur intense, la dose indiquée peut être augmentée de 2 autres comprimés. Dose journalière maximale admissible - 200 mg (4, extrêmement rare - 6 comprimés)

Les patients adultes sont généralement prescrits 1-2 comprimés de 2 à 3 r. en un jour. Lorsque l'état du patient s'améliore, la dose est réduite à 2 comprimés par jour.

Parfois, ils aident beaucoup, mais avec des conséquences! Avis des patients

Quelle est la réputation des comprimés de Diclofenac chez les patients? Les avis confirment une fois de plus son efficacité. Voici comment son action est décrite: "elle soulage rapidement la douleur", "on se sent comme une personne pendant plusieurs heures après l'avoir prise", "elle s'anesthésie très bien". Selon les patients, la principale chose que le diclofénac économise des comprimés est la douleur (pour l'arthrite, la goutte, la radiculite, les lésions ligamentaires).

Les pilules aident - c'est un fait, mais beaucoup se plaignent qu'après les avoir prises, il y a des douleurs à l'estomac, une indigestion. Les gens concluent: le médicament est efficace, mais l'estomac en souffre beaucoup. La recommandation générale qu'ils donnent ressemble à ceci: vous ne pouvez que soigneusement. Si le diclofénac est utilisé correctement, le risque de développer des problèmes gastro-intestinaux sera minime. Une autre instruction des patients - qui a l'estomac malade, il est préférable de boire le médicament avec du lait. Les gens considèrent le prix abordable comme un gros plus de ce médicament: pour 20 comprimés, vous devrez payer un peu plus de 60 roubles.

Existe-t-il des analogues sûrs?

Que peut remplacer les comprimés de Diclofenac? Il existe des analogues, cependant, on ne peut pas dire qu'ils sont plus sûrs. Voici des médicaments ayant un effet similaire: Ibuprofen, Klofeson, Sulindak, Ketoprofen, Indomethacin, Piroxicam, Tenoxicam. Tous sont capables de nuire au tube digestif. Sulindak est le plus économe pour l'estomac, mais il est toxique pour le foie. Le plus sûr des AINS est considéré comme Movalis.

Le diclofénac a obtenu le score d'efficacité le plus élevé, mais a suscité de nombreuses plaintes quant à la probabilité d'effets indésirables. Surtout, il nuit au système digestif. Par conséquent, il peut être placé dans une armoire à pharmacie à domicile, mais pris uniquement avec l'autorisation d'un médecin et ne jamais abuser d'un tel outil, n'y avoir recours qu'en cas d'urgence.

DICLOFENAC

Groupe clinique et pharmacologique

Substance active

Forme de libération, composition et emballage

Comprimés enrobés entériques1 onglet.
diclofénac sodique25 mg

10 morceaux. - emballages blister (1) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages blister (2) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages blister (3) - emballages en carton.
10 morceaux. - emballages blister (5) - emballages en carton.
10 morceaux. - blisters (10) - emballages en carton.
20 pièces - emballages blister (1) - emballages en carton.
20 pièces - emballages blister (2) - emballages en carton.
20 pièces - emballages blister (3) - emballages en carton.
30 pièces - boîtes de verre foncé (1) - paquets de carton.
30 pièces - boîtes en polymère (1) - paquets de carton.

effet pharmachologique

Le diclofénac a des effets anti-inflammatoires, analgésiques et antipyrétiques. L'inhibition aveugle des cyclooxygénases 1 et 2, viole le métabolisme de l'acide arachidonique, réduit le nombre de prostaglandines au centre de l'inflammation. Dans les maladies rhumatismales, les effets anti-inflammatoires et analgésiques du diclofénac réduisent considérablement la gravité de la douleur, la raideur matinale, le gonflement des articulations, ce qui améliore l'état fonctionnel de l'articulation. Avec des blessures dans la période postopératoire, le diclofénac réduit la douleur et l'œdème inflammatoire..

Pharmacocinétique

L'absorption est rapide et complète, la nourriture ralentit le taux d'absorption de 1 à 4 heures et réduit la C max de 40%. Après une administration orale de 25 mg C max, 1,0 μg / ml est atteint après 2 à 3 heures La concentration plasmatique dépend linéairement de la dose administrée..

Aucune modification de la pharmacocinétique du diclofénac dans le contexte d'une administration répétée n'est observée, ne pas cumuler.

La biodisponibilité est de 50%. Communication avec les protéines plasmatiques - plus de 99% (la plupart se lie à l'albumine). Pénètre dans le liquide synovial: la C max dans le liquide synovial est observée 2 à 4 heures plus tard que dans le plasma. T 1/2 du liquide synovial 3-6 heures (la concentration de la substance active dans le liquide synovial 4-6 heures après l'administration du médicament est plus élevée que dans le plasma et reste plus élevée pendant 12 heures supplémentaires). La relation entre la concentration du médicament dans le liquide synovial et l'efficacité clinique du médicament n'est pas clarifiée.

Métabolisme 50% de la substance active est métabolisée lors du "premier passage" dans le foie. Le métabolisme se produit à la suite d'une hydroxylation répétée ou unique et d'une conjugaison avec de l'acide glucuronique. Le système enzymatique P450 CYP2C9 participe au métabolisme du médicament. L'activité pharmacologique des métabolites est inférieure à celle du diclofénac.

La clairance systémique est de 350 ml / min, le volume de distribution est de 550 ml / kg, la T 1/2 du plasma pendant 2 heures 65% de la dose administrée est excrétée sous forme de métabolites par les reins; moins de 1% est excrété sous forme inchangée, le reste de la dose est excrété sous forme de métabolites avec la bile.

Chez les patients présentant une insuffisance rénale sévère (clairance de la créatinine inférieure à 10 ml / min), l'excrétion des métabolites avec bile augmente, alors qu'il n'y a pas d'augmentation de leur concentration dans le sang.

Chez les patients atteints d'hépatite chronique ou de cirrhose compensée, les paramètres pharmacocinétiques du diclofénac ne changent pas. Le diclofénac passe dans le lait maternel.

Les indications

  • maladies du système musculo-squelettique (polyarthrite rhumatoïde, psoriasis, arthrite chronique juvénile, spondylarthrite ankylosante; arthrite goutteuse, rhumatismes des tissus mous, arthrose des articulations périphériques et de la colonne vertébrale, y compris avec syndrome radiculaire, tendovaginite, bursite);
  • syndrome de douleur légère à modérée: névralgie, myalgie, ischialgie lombaire, syndrome de douleur post-traumatique, accompagné d'une inflammation, douleur postopératoire, maux de tête, migraine, algodisménorrhée, annexite, proctite, mal de dents;
  • dans la thérapie complexe des maladies infectieuses et inflammatoires de l'oreille, de la gorge, du nez avec une douleur intense (pharyngite, amygdalite, otite moyenne);
  • syndrome fébrile.

Contre-indications

  • lésions érosives et ulcéreuses du tractus gastro-intestinal (en phase aiguë);
  • saignement gastro-intestinal;
  • l'asthme d'aspirine;
  • hématopoïèse;
  • troubles hémostatiques (y compris l'hémophilie);
  • grossesse;
  • l'âge des enfants (jusqu'à 6 ans);
  • période de lactation;
  • hypersensibilité (y compris aux autres AINS).

Précautions: anémie, asthme bronchique, insuffisance cardiaque congestive, hypertension artérielle, syndrome oedémateux, insuffisance hépatique ou rénale, alcoolisme, maladie intestinale inflammatoire, ulcères gastro-intestinaux sans exacerbation, diabète sucré, état après une chirurgie extensive, porphyrie induite, personnes âgées âge, diverticulite, maladies systémiques du tissu conjonctif.

Dosage

A l'intérieur, sans mâcher, pendant ou après un repas, avec un peu d'eau. Adultes et adolescents à partir de 15 ans - 25-50 mg 2-3 fois / jour. Lorsque l'effet thérapeutique optimal est atteint, la dose est progressivement réduite et basculée vers un traitement d'entretien à une dose de 50 mg / jour. La dose quotidienne maximale est de 150 mg. Pour les enfants (de plus de 6 ans) une dose quotidienne allant jusqu'à 2 mg / kg de poids corporel, divisée en 2-3 doses.

Dans la polyarthrite rhumatoïde juvénile, la dose quotidienne peut être augmentée à 3 mg / kg de poids corporel.

Le régime indicatif du médicament est présenté dans le tableau:

Âge (poids corporel, kg)Dose unique (nombre de comprimés, [mg])Dose quotidienne (nombre de comprimés, [mg])
6-7 ans (20-24)1 [25]1 [25]
8-11 ans (25-37)1 [25]2-3 [50-75]
12-14 ans (38-50)1-2 [25-50]3-4 [75-100]
Plus de 15 ans et adultes1-2 [25-50]2-6 [50-150]

Effets secondaires

le plus souvent 1% - douleurs abdominales, ballonnements, diarrhée, nausées, constipation, flatulences, augmentation des taux d'enzymes «hépatiques», ulcère gastroduodénal avec complications possibles (saignement, perforation), saignement gastro-intestinal;

moins de 1% - vomissements, jaunisse, méléna, apparition de sang dans les fèces, lésions de l'œsophage, stomatite aphteuse, muqueuses sèches (y compris la bouche), hépatite (éventuellement fulminante), nécrose hépatique, cirrhose, syndrome hépatorénal, changements d'appétit, pancréatite cholécystopancréatite, colite.

le plus souvent 1% - maux de tête, vertiges;

moins de 1% - troubles du sommeil, somnolence, dépression, irritabilité, méningite aseptique (plus souvent chez les patients atteints de lupus érythémateux disséminé et d'autres maladies systémiques du tissu conjonctif), crampes, faiblesse générale, désorientation, cauchemars, sensation de peur.

plus souvent 1% - acouphènes,

moins souvent 1% - vision trouble, diplopie, troubles du goût, perte auditive réversible ou irréversible, scotome.

le plus souvent 1% - démangeaisons cutanées, éruptions cutanées;

moins souvent 1% - alopécie, urticaire, eczéma, dermatite toxique, érythème polymorphe exsudatif (y compris le syndrome de Stevens-Johnson), nécrolyse épidermique toxique (syndrome de Lyell), photosensibilité accrue, hémorragie ponctuelle.

plus souvent 1% - rétention d'eau,

moins de 1% - syndrome néphrotique, protéinurie, oligurie, hématurie, néphrite interstitielle, nécrose papillaire, insuffisance rénale aiguë, azotémie

Organes hématopoïétiques et système immunitaire:

moins souvent 1% - anémie (y compris anémie hémolytique et aplasique), leucopénie, thrombocytopénie, éosinophilie, agranulocytose, purpura thrombocytopénique, aggravation de l'évolution des processus infectieux (y compris le développement d'une fasciite nécrotique).

moins de 1% - toux, bronchospasme, œdème laryngé, pneumonite.

moins souvent 1% - augmentation de la pression artérielle; insuffisance cardiaque congestive, extrasystole, douleur thoracique.

moins de 1% - réactions anaphylactoïdes, choc anaphylactique (se développe généralement rapidement), gonflement des lèvres et de la langue, vascularite allergique.

Surdosage

Symptômes: vomissements, vertiges, maux de tête, essoufflement, conscience trouble, chez les enfants - convulsions myocloniques, nausées, douleurs abdominales, saignements, altération de la fonction hépatique et rénale.

Traitement: lavage gastrique, introduction de charbon actif, thérapie symptomatique, diurèse forcée. L'hémodialyse est inefficace.

Interaction médicamenteuse

Augmente la concentration plasmatique de digoxine, méthotrexate. préparations de lithium et de cyclosporine.

Réduit l'effet des diurétiques, dans le contexte des diurétiques épargneurs de potassium, le risque d'hyperkaliémie est augmenté; dans le contexte des anticoagulants, des agents thrombolytiques (alteplase, streptokinase, urokinase) - le risque de saignement (généralement du tractus gastro-intestinal).

Réduit les effets des antihypertenseurs et des hypnotiques.

Augmente la probabilité d'effets secondaires des autres AINS et des glucocorticostéroïdes (saignement dans le tube digestif), de la toxicité du méthotrexate et de la néphrotoxicité de la cyclosporine.

L'acide acétylsalicylique réduit la concentration de diclofénac dans le sang.

L'utilisation concomitante de paracétamol augmente le risque d'effets néphrotoxiques du diclofénac.

Réduit l'effet des agents hypoglycémiants.

Le céfamandol, la céfopérazone, le céfotétan, l'acide valproïque et la plicamycine augmentent l'incidence d'hypoprothrombinémie.

La cyclosporine et les préparations d'or augmentent l'effet du diclofénac sur la synthèse des prostaglandines dans les reins, ce qui augmente la néphrotoxicité.

L'administration simultanée d'éthanol, de colchicine, de corticotropine et de préparations de millepertuis augmente le risque de saignement dans le tractus gastro-intestinal.

Le diclofénac améliore l'action des médicaments qui provoquent la photosensibilisation Les médicaments qui bloquent la sécrétion tubulaire augmentent la concentration plasmatique du diclofénac, augmentant ainsi sa toxicité..

instructions spéciales

Pendant le traitement avec le médicament, une surveillance systématique du sang périphérique, du foie, des reins et des selles doit être effectuée.

Les patients prenant le médicament doivent s'abstenir d'activités nécessitant une attention accrue et des réactions mentales et motrices rapides, consommation d'alcool.

Diclofénac: instructions, composition, indications, action, avis et prix

Mode d'emploi

Le diclofénac est utilisé comme anesthésique et anti-inflammatoire. Ce médicament appartient au groupe des anti-inflammatoires non stéroïdiens prescrits pour la douleur, les pathologies infectieuses et inflammatoires, la fièvre et d'autres conditions. Il est indiqué pour les patients de plus de six ans. Il est recommandé que la thérapie soit effectuée sous la supervision d'un médecin..

L'outil a été développé il y a plus de quarante ans. Inclus dans la liste des médicaments essentiels. Les experts recommandent de s'abstenir d'une utilisation prolongée du médicament en raison du risque élevé de complications dangereuses du système cardiovasculaire..

Composition et forme de libération

Le diclofénac sodique est un composant actif aux propriétés médicinales. Le contenu de la substance et la composition des composés chimiques supplémentaires dépendent de la forme posologique. Il est administré par voie orale, externe, topique et intramusculaire.

Il est fabriqué sous forme de gel, de comprimés, de pommades, de solution, de suppositoires et de gouttes.

Diclofénac sous forme de comprimés

Une forme de comprimé contient vingt-cinq milligrammes de l'ingrédient actif. Destiné à un usage oral (intérieur).

Diclofénac sous forme de gel

Un gramme de gel contient dix ou cinquante milligrammes de l'ingrédient actif. Substances supplémentaires: alcool éthylique, carbopol, eau, méthylparabène, triéthanolamine, huile de lavande.

Il y a un pour cent et cinq pour cent de gel.

Diclofénac sous forme de bougies

Une bougie contient cent milligrammes de l'ingrédient actif. Il existe également des graisses solides, supposir, PEG 400.

Diclofénac en pommade

Dans cent grammes de la forme topique du médicament, un gramme de l'ingrédient actif est présent. Composés chimiques supplémentaires: DMSO, propylène glycol, PEG 400 et 1500.

Diclofénac sous forme de gouttes

Un millilitre de la forme posologique liquide contient un milligramme de l'ingrédient actif. Composés chimiques supplémentaires: mannitol, trométamol, eau, chlorure d'alkyldiméthylbenzylammonium, sel disodique de l'acide éthylènediaminetétraacétique, acide chlorhydrique, macrogol glycéryl ricinoléate.

Le diclofénac comme solution

Un millilitre d'une forme posologique liquide contient vingt-cinq milligrammes de l'ingrédient actif. Composés chimiques supplémentaires: mannitol, propylène glycol, phénylcarbinol, disulfure de sodium, soude caustique.

Effet thérapeutique

Il s'agit d'un anti-inflammatoire non stéroïdien. Après administration, le composant actif élimine le processus inflammatoire en supprimant la production de médiateurs spécifiques. Il inhibe non sélectivement la COX 1 et 2. De plus, l'effet du médicament aide à abaisser la température corporelle dans un état fébrile. L'utilisation de maladies du système musculo-squelettique et des tissus conjonctifs dans le traitement des maladies aide à éliminer l'enflure, la douleur et d'autres manifestations désagréables. L'activité motrice est normalisée. Utilisé en thérapie symptomatique à court terme.

Effets secondaires

Les réactions indésirables sont dues à l'action spécifique du composant actif sur différents tissus et organes. La gravité des conséquences négatives de la prise dépend des doses utilisées, de la forme posologique, de la durée du traitement et des caractéristiques individuelles du patient.

Effets secondaires des comprimés, des solutions et des suppositoires

  • Système digestif: vomissements, gêne abdominale, selles molles, symptômes dyspeptiques, inflammation de la langue, inflammation de la muqueuse buccale, augmentation des aminotransférases, augmentation de la formation de gaz dans les intestins, inflammation du colon, rétention des selles, inflammation du pancréas, lésions de l'œsophage, ulcération de l'estomac et des intestins, hémorragie gastro-intestinale, inflammation de la muqueuse gastrique, manque d'appétit, épuisement, méléna, traces de sang dans les vomissures, traces de sang dans les selles, inflammation des ne henné, rétrécissement de l'intestin (rétrécissement), altération de la fonction hépatique, nécrose des tissus hépatiques.
  • Système nerveux: céphalalgie, trouble de la sensibilité, étourdissements, cauchemars, troubles mentaux, inflammation aseptique des méninges, troubles de la mémoire, contractions musculaires involontaires, anxiété, altération de la circulation sanguine dans le cerveau, somnolence, troubles du sommeil, désorientation dans l'espace, diminution de l'humeur.
  • Coeur et vaisseaux sanguins: sensation de rythme cardiaque, infarctus du myocarde, douleur dans la poitrine, augmentation de la pression artérielle, altération de la fonction cardiaque, inflammation des parois des veines, formation de caillots sanguins.
  • Peau: éruptions cutanées, lésion bulleuse, syndrome de Stevens-Johnson, alopécie, hypersensibilité aux ultraviolets, syndrome de Lyell, dermatite, purpura rhumatismal, prurit, réactions érythémateuses et autres complications allergiques.
  • Immunité: hypersensibilité aux composants, œdème de Quincke, baisse de la pression artérielle, choc, manifestations anaphylactiques et autres formes d'allergies.
  • Organes sensoriels: diminution de l'acuité visuelle, double vision, déficience auditive, trouble du goût, vertiges.
  • Organes d'isolement et de reproduction: perturbation aiguë du tissu hépatique, traces de sang dans l'urine, destruction des papilles des reins, syndrome néphrotique, taux élevés de protéines dans l'urine, inflammation du tissu interstitiel des reins.
  • Système hématopoïétique: diminution des plaquettes, des globules blancs, une forte diminution des granulocytes et des monocytes, anémie hémolytique, anémie hypoplasique.
  • Autre: asthme, gonflement des tissus, insuffisance respiratoire, pneumonie.

Effets secondaires du gel et de la pommade

  • Immunité: œdème de Quincke, grande zone d'éruptions cutanées, autres manifestations allergiques.
  • Infections: éruptions cutanées avec formation de pustules.
  • Système respiratoire: insuffisance respiratoire, bronchospasme.
  • Peau: hypersensibilité à la lumière ultraviolette, réactions d'érythème, éruptions cutanées, urticaire, dermatite.
Solution

L'agent topique agit principalement localement.

Effets secondaires des gouttes

  • Manifestations locales: douleur, diminution de l'acuité visuelle, turbidité cornéenne, inflammation de l'iris.
  • Immunité: démangeaisons et rougeur des yeux, gonflement du visage, fièvre, hypersensibilité aux rayons ultraviolets, manifestations érythémateuses et autres formes d'allergie.
  • Système digestif: vomissements.

Assimilation et élimination

Les formes orales sont rapidement absorbées dans le tube digestif et distribuées dans le corps. La nutrition réduit le taux d'absorption du composant actif. L'indicateur de biodisponibilité est de cinquante pour cent. La substance ne s'accumule pas dans le corps. Il y a une transformation du composé chimique dans le tissu hépatique avec la participation du système P450 CYP2C9. Il est excrété principalement dans l'urine et légèrement dans la bile. Les formes topiques sont légèrement absorbées et agissent localement..

Indications Diclofenac

  • Pathologies des os, des muscles et des articulations de nature inflammatoire, accompagnées de douleurs, d'un gonflement des tissus et d'une altération de l'activité motrice. Il s'agit de la spondylarthrite, de la polyarthrite rhumatoïde, de la bursite et d'autres maladies.
  • Douleur avec diverses origines et localisation, y compris inflammation du tissu nerveux, douleur musculaire, inconfort après un traumatisme, céphalée et mal de dents.
  • Inflammation des tissus mous.
  • Demande de préparation au traitement ou après la chirurgie.
  • Préparation au traitement chirurgical de la cataracte (gouttes.)
  • Inflammation après la chirurgie (gouttes.)
  • Réduire le risque de gonflement de la rétine après un traitement chirurgical (gouttes.)
  • Inflammation de la conjonctive ou de la cornée, non associée à une infection (gouttes.)

La liste complète des indications dépend de la forme posologique. Il est recommandé de consulter un médecin pour déterminer correctement les indications du traitement.

Contre-indications

Il existe des restrictions d'utilisation associées à l'impact négatif possible du composant actif sur différents tissus et organes. Il est nécessaire de consulter un médecin pour exclure les risques.

Les principales contre-indications:

  • Érosion ou ulcération digestive.
  • Enfant portant.
  • Hémorragie digestive.
  • Hypersensibilité aux composants de la forme posologique ou à d'autres AINS.
  • Allaitement maternel.
  • Trouble de la fonction hématopoïétique.
  • Aspirine asthme.
  • Moins de six ans.
  • Kératite herpétique.

Il existe une longue liste de conditions et de facteurs dans lesquels la thérapie doit être effectuée avec soin et sous surveillance médicale. Vous devez vous familiariser avec la liste indiquée dans les instructions officielles. Ce sont les pathologies cardiovasculaires, les maladies du système respiratoire, les tissus rénaux ou hépatiques altérés, les maladies du sang, l'enfance ou la vieillesse et d'autres conditions.

Instructions pour l'utilisation Diclofenac

La méthode d'utilisation dépend de la forme posologique. Pour réduire le risque de conséquences négatives pendant le traitement, vous devez consulter votre médecin avant utilisation. Le spécialiste exclura les contre-indications et prescrira une posologie sûre. Il est recommandé de prendre le médicament aussi court que possible. Dans ce cas, une posologie minimale efficace doit être utilisée..

De brèves instructions d'utilisation sont décrites à titre de référence. Lire les instructions complètes.

Utilisation de pilules

Avalez en mangeant ou après avoir mangé. Laver à l'eau. Ne mâchez pas et n'endommagez pas le revêtement du comprimé. Les patients de plus de quinze ans sont autorisés à prendre de quinze à vingt-cinq milligrammes deux ou trois fois par jour. Lorsque l'effet souhaité de la thérapie apparaît, il est recommandé de passer à une posologie d'entretien (jusqu'à cinquante milligrammes par jour). La dose quotidienne pour un enfant de plus de six ans est calculée en tenant compte de deux milligrammes par kilogramme de poids corporel. La dose reçue est divisée en deux ou trois doses par jour.

Élimine l'inflammation articulaire

L'utilisation de gels et de pommades

Seulement en externe. Le dosage est déterminé en tenant compte de la surface de la surface affectée. Une dose unique d'un gel à un pour cent est de deux à quatre grammes. Une dose unique d'un gel à cinq pour cent ne doit pas dépasser deux grammes. Pour les patients de plus de douze ans, utiliser trois ou quatre fois par jour. Un enfant de six à douze ans ne doit pas appliquer plus de deux grammes d'un gel à un pour cent une ou deux fois par jour.

L'application dans l'enfance n'est effectuée que sous la supervision d'un médecin.

Utiliser des bougies

Les suppositoires sont injectés dans le rectum, où la forme posologique est résorbée avec le composant actif entrant dans la circulation sanguine. Les patients adultes devraient utiliser vingt-cinq à cinquante milligrammes deux ou trois fois par jour. Pour un enfant de plus de six ans, la dose quotidienne peut être déterminée en tenant compte de deux milligrammes par kilogramme de poids corporel.

Utilisation de gouttes

La forme posologique liquide est injectée dans le sac conjonctival avant la chirurgie, une goutte cinq fois sur trois heures. Après un traitement chirurgical, une goutte trois fois. Puis une goutte trois à cinq fois par jour. Dans d'autres conditions, utilisez une goutte jusqu'à quatre ou cinq fois par jour.

Ne pas utiliser plus de vingt-huit jours.

Utilisation de la solution

Le médicament est injecté par voie intramusculaire. Il est recommandé de confier la procédure à un spécialiste. Le médecin calculera la posologie et la durée d'admission en tenant compte de l'état du patient.

Information additionnelle

  • L'apparition de réactions indésirables dans le contexte de l'utilisation simultanée du médicament avec d'autres médicaments est possible. Il est nécessaire de clarifier avec le médecin la possibilité de mener une thérapie médicamenteuse combinée.
  • L'ingrédient actif augmente le niveau de certains médicaments dans la circulation sanguine, y compris la digoxine, le lithium et la cyclosporine. L'action des diurétiques s'aggrave et le risque d'augmentation du taux de potassium dans le sang augmente. Dans le contexte de l'utilisation, avec des médicaments qui fluidifient le sang, des hémorragies peuvent survenir.
  • Réduit l'effet des somnifères et des médicaments antihypertenseurs.
  • Peut augmenter la probabilité d'effets secondaires d'autres anti-inflammatoires non stéroïdiens, de la cyclosporine et des stéroïdes.
  • Améliore l'efficacité des médicaments qui provoquent une sensibilité corporelle accrue aux ultraviolets.
  • Pour la détection rapide des complications, le médecin doit surveiller l'état du patient pendant le traitement à l'aide de tests. Le sang, les tissus rénaux, le foie et le tractus gastro-intestinal sont surveillés.
  • Il est possible de réduire le taux de réactions psychomotrices, vous devez donc abandonner les activités dangereuses pendant la thérapie, y compris la conduite.

Des informations complètes et plus précises peuvent être trouvées dans les instructions officielles..

Analogues de la drogue

Il existe d'autres médicaments à base de ce composé chimique. Il est nécessaire de faire attention au dosage, aux composants supplémentaires et aux règles d'utilisation.

Analogues connus:

Le choix d'un remède similaire s'effectue avec le médecin traitant.

Avis et prix

Selon les médecins, cet outil élimine bien les processus inflammatoires et soulage la douleur, mais il existe un risque de conséquences négatives dangereuses, y compris une perturbation du cœur et des vaisseaux sanguins. Il n'est pas recommandé de prendre le remède trop longtemps. Certains experts préfèrent prescrire de nouveaux médicaments plus sûrs dans ce groupe..

Le prix moyen de trente millilitres de pommade est de 50 roubles. Le prix moyen de cinq millilitres de collyre est de 60 roubles. Le prix moyen de dix bougies est de 70 roubles. Vingt comprimés peuvent être achetés pour 45-60 roubles.

Vidéo

C'est un analgésique et anti-inflammatoire bien connu. Recommandé pour une utilisation sous surveillance médicale..